17β-HSD11阻害剤
一般的な17β-HSD11阻害剤としては、フルタミドCAS 13311-84-7、フィナステリドCAS 98319-26-7、デュタステリドCAS 164656-23-9、ケトコナゾールCAS 65277-42-1およびレトロゾールCAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。
17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ11型（17β-HSD11）阻害剤は、ステロイドの代謝に重要な役割を果たす酵素17β-HSD11に選択的に拮抗するように設計された化合物の一群である。この酵素は17β-HSDファミリーの一部であり、17-ケトおよび17-ヒドロキシステロイドの酸化と還元を触媒することにより、ステロイドホルモンの活性化と不活性化に関与している。17β-HSD11の阻害は細胞内のステロイドのバランスに影響を与え、特に活性型と不活性型の局所濃度に影響を与える。阻害の正確なメカニズムは、このクラスの化合物によって異なるが、一般的に、これらの阻害剤は酵素の活性部位に結合し、ステロイド基質との正常な相互作用を妨げる。その結果、ステロイドホルモンの生合成と代謝が変化し、これらのホルモンによって制御されている様々な生理過程に影響を及ぼすことになる。
17β-HSD11阻害剤の化学構造は、基質との相互作用を模倣しながらも酵素反応を受けずに酵素活性部位と相互作用できる官能基の存在によって特徴づけられることが多い。この競合的結合は、阻害剤の化学的性質によって可逆的であったり不可逆的であったりする。阻害剤の中にはステロイドの構造に似たものもあれば、非ステロイド化合物でありながら酵素活性を阻害するものもある。これらの阻害剤の設計は、特異性と結合親和性を高めるために構造活性相関を利用し、17β-HSD11のユニークな酵素動態と構造生物学を利用することが多い。これらの阻害剤の開発は、ステロイドのホメオスタシスにおける酵素の役割と、標的組織内の特定のホルモンレベルに影響を与える酵素活性の調節についての理解によって推進されている。
関連項目
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
フルタミドは抗アンドロゲン剤で、アンドロゲンの作用を阻害することで作用します。17β-HSD11は不活性型を活性型に変換することで、アンドロゲンの産生を助けます。これにより基質の利用可能性が低下し、17β-HSD11の活性が低下します。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは5α-還元酵素阻害剤として働き、テストステロンからジヒドロテストステロン（DHT）への変換を減少させます。DHTの産生が減少すると、17β-HSD11が作用する基質が減少し、その活性が間接的に阻害されます。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
フィナステリドと同様に、デュタステリドは5α-リダクターゼを阻害してDHT濃度を低下させ、その結果、基質の利用可能性を制限して17β-HSD11の活性を低下させる。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、ステロイド前駆体から活性ステロイドへの変換を阻害することにより、17β-HSD11を含むステロイド生成酵素も阻害する抗真菌薬である。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアロマターゼ阻害剤であり、アンドロゲンからエストロゲンの合成を阻害します。この反応では、17β-HSD11がアンドロゲン基質の局所的利用可能性を制御することで間接的に関与しています。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
アビラテロンはCYP17阻害薬で、17β-HSD11の基質として必要なアンドロゲン前駆体の産生を阻害し、間接的にその活性を低下させる。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エクセメスタンはステロイド系のアロマターゼ阻害薬で、エストロゲンの産生を減少させ、その基質の利用可能性を減少させることにより17β-HSD11を間接的に阻害する。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害剤であり、エストロゲン合成を低下させ、その結果、アンドロゲン変換が減少するため、17β-HSD11活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
アミノグルテチミドはすべてのステロイドホルモンの合成を阻害するので、基質の利用可能性を制限することによって17β-HSD11の活性を低下させるのであろう。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
RU-486としても知られるミフェプリストンは、グルココルチコイドおよびプロゲステロン受容体拮抗薬であり、ステロイドホルモンレベルを変化させることにより、間接的に17β-HSD11活性を低下させることができる。 | ||||||