17β-HSD アクチベーター
一般的な17β-HSD活性化剤としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、ファドロゾール塩酸塩CAS 102676-31-3、エクセメスタンCAS 107868-30-4、レトロゾールCAS 112809-51-5、クリシンCAS 480-40-0が挙げられるが、これらに限定されない。
HSD17B1活性化剤は、HSD17B1の酵素活性に影響を及ぼす化学物質の一種で、主に基質の利用可能性を調節することによって、あるいはフィードバック機構を介して作用する。これらの活性化物質には、内因性基質と外因性化合物の両方が含まれ、酵素の触媒作用の基質として直接機能するか、競合経路の阻害によって基質レベルを高める。主な内因性基質には、アンドロステンジオンやDHEAのようなアンドロゲン性ステロイドがあり、HSD17B1は、ステロイド生成の中心的ステップである、より強力なアンドロゲンやエストロゲンに変換する。これらの基質の存在は、HSD17B1の作用に必要な分子を提供することにより、HSD17B1の活性を高めることができる。
さらに、レトロゾールやエキセメスタンなどの化合物によるアロマターゼの阻害は、アンドロゲンレベルの上昇に寄与する。アロマターゼはアンドロゲンのエストロゲンへの変換を担っているため、これらの阻害剤はアンドロゲンの枯渇を防ぎ、HSD17B1の基質が十分に供給されるようにすることで、間接的にHSD17B1の作用を促進する。一方、エストラジオール自体は、正のフィードバックループを通して、酵素の基質利用可能性を増加させることにより、HSD17B1活性を増強することができ、反応の産物が酵素プロセスをさらに刺激するというダイナミックな相互作用を示す。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
エストロゲンは、HSD17B1がエストロンをより活性の高いエストロゲンであるエストラジオールに変換する役割を担っているため、基質の利用可能性を高めることでHSD17B1の活性を直接的に増加させる。エストラジオール濃度の上昇は正のフィードバックループを生み出し、HSD17B1の活性をさらに刺激する可能性がある。 | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
アロマターゼ阻害剤であるファドロゾールは、HSD17B1の基質であるアンドロゲンのレベルを上昇させる。アンドロゲンのエストロゲンへの変換を阻害することで、ファドロゾールは、より弱いアンドロゲンをより強いアンドロゲンに変換するための基質をより多く利用できるようにし、間接的にHSD17B1の活性を高めることができる。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エキセメスタンは、HSD17B1が作用するアンドロゲンの利用可能性を高める別のアロマターゼ阻害剤です。これにより、HSD17B1が媒介する変換プロセスに多くの基質が供給され、HSD17B1の酵素活性が高まります。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアロマターゼ酵素を阻害することで作用し、アンドロゲンの濃度を増加させる。このアンドロゲンの過剰は、HSD17B1の酵素活性を促進し、これらのアンドロゲンをエストロゲンに変換する。これは、ステロイド生成におけるHSD17B1の役割の間接的な活性化を示している。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは天然のフラボノイドで、アロマターゼ阻害作用を示します。この阻害によりアンドロゲンのレベルが上昇し、HSD17B1の基質が増加し、HSD17B1の活性が潜在的にアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEAは、アンドロゲンおよびエストロゲンの生合成においてHSD17B1の基質となります。したがって、DHEAレベルを上昇させることで、変換のための基質をより多く供給し、ステロイドホルモン産生における重要なステップであるHSD17B1の活性を高めることができます。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはHSD17B1によって代謝され、アンドロゲン、そしてエストロゲンへと変化します。 プロゲステロンのレベルが上昇すると、ステロイド生成経路を通じてより多くの基質が処理されるため、HSD17B1の活性が上昇します。 | ||||||