17-β Estradiol 6阻害剤
一般的な17-βエストラジオール6阻害剤には、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、タモキシフェン CAS 10540-29-1、ラロキシフェン CAS 84449-90-1、トレミフェンクエン酸塩 CAS 89778-27-8、レトロゾール CAS 112809-51-5。
17-βエストラジオール6阻害剤は、エストロゲン受容体を介して生物学的作用を発揮するタンパク質である17-βエストラジオール6の機能的活性を低下させることができる特定の化学物質から構成されている。これらの阻害剤には、主に選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）とアロマターゼ阻害剤が含まれる。タモキシフェン、ラロキシフェン、トレミフェン、クロミフェンなどのSERMは、エストロゲン受容体に結合し、17-βエストラジオール6が結合して作用を発揮するのを阻害することによって機能する。この作用は、17-βエストラジオール6によって開始されるシグナル伝達経路を破壊し、その機能阻害につながる。プリナベレルはまた、エストロゲン受容体アンタゴニストとして作用し、17-βエストラジオール6によって開始されるシグナル伝達を混乱させ、その機能阻害に導く。
レトロゾール、アナストロゾール、エクセメスタン、ホルメスタンなどのアロマターゼ阻害剤は、エストロゲンの合成を阻害することにより機能し、エストロゲンレベルの低下をもたらし、間接的に17-βエストラジオール6の機能的活性の低下をもたらす。これらの阻害剤は、アンドロゲンからエストロゲンへの酵素的変換を効果的に阻害するため、17-βエストラジオール6の受容体への結合が阻害され、機能活性が阻害される。阻害剤ミフェプリストンは、プロゲステロン受容体拮抗薬として作用するが、グルココルチコイド受容体に対しても拮抗作用を示す。ミフェプリストンの作用は、これらのホルモン経路間のクロストークにより、間接的に17-βエストラジオール6の機能的活性の低下につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
フルベストラントはエストロゲン受容体拮抗薬であり、受容体に結合してその分解を促進します。17-βエストラジオール6はエストロゲン受容体を介して作用するため、フルベストラントの拮抗作用により17-βエストラジオール6の機能活性が低下します。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは、エストロゲン受容体の選択的調節物質（SERM）であり、エストロゲンと受容体の結合を妨害します。この阻害により、17-βエストラジオール6によって開始されたシグナル伝達が妨害され、機能活性が低下します。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
ラロキシフェンはエストロゲン受容体に結合するSERMで、17-βエストラジオール6の作用を阻害し、その機能的活性を抑制する。 | ||||||
Toremifene citrate | 89778-27-8 | sc-253712 | 100 mg | $100.00 | 3 | |
トレミフェンはエストロゲン受容体に結合するSERMで、17-βエストラジオール6によって引き起こされるシグナル伝達を阻害し、その結果、エストラジオールの機能を阻害する。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアロマターゼ阻害剤であり、エストロゲンの合成を阻害する。このエストロゲンレベルの低下は、間接的に17-βエストラジオール6の機能的活性の低下につながる。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールはアロマターゼ阻害剤であり、エストロゲンのレベルを低下させる。この作用により、間接的に17-βエストラジオール6の機能活性が低下する。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エクセメスタンはアロマターゼ阻害剤で、エストロゲンレベルを低下させ、それによって間接的に17-βエストラジオール6の機能活性を低下させる。 | ||||||
ERB 041 | 524684-52-4 | sc-362734 sc-362734A | 10 mg 50 mg | $219.00 $877.00 | ||
プリナベレルはエストロゲン受容体拮抗薬であり、17-βエストラジオール6によって開始されるシグナル伝達を阻害し、その機能的抑制をもたらす。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
ミフェプリストンはプロゲステロン受容体拮抗薬であり、グルココルチコイド受容体にも拮抗作用を示します。これらのホルモン経路間のクロストークにより、ミフェプリストンの作用は間接的に17-βエストラジオール6の機能活性の低下につながります。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
ダナゾールは合成ステロイドで、エストロゲンレベルを低下させ、17-βエストラジオール6の機能的活性を間接的に阻害する。 | ||||||