1600023N17Rikの化学的阻害剤は、その活性化につながるシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とすることにより、その機能的活性を阻害する様々なメカニズムを利用している。WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害する化合物で、細胞成長、増殖、分化、運動性、生存、細胞内輸送などの細胞機能に関与する酵素の一種であり、Aktシグナル伝達経路の活性化に不可欠である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAktのリン酸化とそれに続く活性化を防ぎ、それによって1600023N17Rikのような下流のタンパク質の活性化を抑える。Wortmanninは不可逆的なメカニズムでこれを達成し、一方LY294002は可逆的に結合するが、どちらも最終的にはPI3K/Akt経路を阻害することで1600023N17Rikの活性を低下させる。
PI3K阻害剤に加えて、MK-2206はそのPH(pleckstrin homology)ドメインにアロステリックに結合することによってAktを特異的に阻害し、脱リン酸化と不活性化をもたらす。MK-2206によるAktの不活性化は、1600023N17Rikのような下流の標的のリン酸化依存的活性化を直接的に減少させる。もう一つの化合物であるラパマイシンは、Aktの下流にあり細胞の成長と代謝に重要なmTOR経路を破壊する。FKBP12と複合体を形成してmTORを阻害することにより、ラパマイシンは1600023N17Rikの機能的活性に寄与するであろう下流のシグナル伝達を遮断する。さらに、ダサチニブはチロシンキナーゼ阻害剤として幅広い特異性で知られているが、上流のキナーゼを阻害することでPI3K/Akt経路のシグナル伝達を減弱させ、1600023N17Rikの機能的活性を低下させることができる。最後に、p38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ(JNK)をそれぞれ阻害するSB203580とSP600125も、PI3K/Akt経路に影響を与えることができる。これらのキナーゼを阻害することで、PI3K/Akt経路はMAPキナーゼ経路の活性によって調節されるため、化合物は間接的に1600023N17Rikの機能活性に影響を与える可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは真菌のステロイド代謝物であり、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力かつ不可逆的な阻害剤として作用します。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3Kの下流にあるキナーゼであるAktのリン酸化と活性化を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの特異的阻害剤として機能する合成分子です。 LY294002はWortmanninと同様にPI3K活性を阻害し、Aktキナーゼの活性化を減少させます。LY294002による1600023N17Rikの機能阻害は、通常はPI3K/Akt経路を介して媒介されるリン酸化シグナルを制限することで達成されます。この経路は、1600023N17Rikを含むさまざまな下流タンパク質を制御することが知られています。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206はAktに対する選択性の高い阻害剤です。このアロステリック阻害剤はAktのプレクストリン相同(PH)ドメインに結合し、その脱リン酸化と不活性化をもたらします。Aktを直接阻害することで、MK-2206は下流のタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化に必要なキナーゼ活性を低下させます。したがって、1600023N17Rikの機能阻害は、Aktシグナル伝達が抑制された結果であり、そうでない場合はこのタンパク質の活性化に寄与することになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12と複合体を形成することでmTOR(ラパマイシンの標的となるメカニズム)を阻害するマクロライド系化合物である。mTOR経路は、細胞の成長と代謝の主要な調節因子であり、Aktの下流で作用する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、1600023N17Rikなど、mTORの下流にあるいくつかのタンパク質の活性に必要なシグナル伝達を損傷する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するピリジルイミダゾール化合物です。 p38 MAPキナーゼ経路は、PI3K/Akt経路と相互作用することが知られています。 SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、1600023N17RikなどのPI3K/Akt経路によって制御されるタンパク質の機能活性の低下につながります。したがって、1600023N17Rikの阻害は、PI3K/Aktシグナル伝達カスケードに影響を与えるp38 MAPキナーゼ活性の抑制を介して間接的に達成されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)のアンサピラゾロン阻害剤である。JNKはMAPキナーゼ経路の一部であり、そのシグナル伝達カスケードを通じてさまざまなタンパク質の活性を調節することができる。JNKを阻害することにより、SP600125は、1600023N17RikのようにPI3K/Akt経路によって調節される可能性のあるものを含め、JNKシグナル伝達によって影響を受けるタンパク質の機能活性を間接的に阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1/2を選択的に阻害する合成化合物である。誤解があるように思われる。メッセージに表テンプレートが含まれているが、どのような情報を含めたいのか、またはどのような指示があるのかが指定されていない。文脈を提供するか、またはご要望を明確にしていただくことで、適切な情報を表に記入または生成するお手伝いを喜んでいたします。 | ||||||