1600015I10Rik阻害剤

一般的な1600015I10Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、およびダサチニブ CAS 302962-49-8。

1600015I10Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の機能阻害を達成するために様々なシグナル伝達経路を利用することができる。WortmanninやLY294002のような化合物は、AKTシグナル伝達に重要なPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤は、1600015I10Rikの活性を直接的または間接的に制御するキナーゼであるAKTのリン酸化と活性化を阻止する。これらの阻害剤によるAKT活性化の抑制は、1600015I10Rikの制御を含むAKTによって媒介されるあらゆる下流作用も確実に阻害する。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するmTOR経路を標的とする。mTORを阻害することで、ラパマイシンはmTORによって直接的または間接的に制御されているタンパク質のリン酸化状態を低下させ、1600015I10Rikの機能的活性を低下させる。

MEK阻害剤PD0325901とU0126は、MEKを選択的に阻害することで、1600015I10Rikを含む様々な基質をリン酸化できるキナーゼであるERKの活性化を低下させる。この阻害により、リン酸化レベルが低下し、1600015I10Rikの活性が低下する。同様に、ダサチニブはチロシンキナーゼを阻害することによって作用し、もし1600015I10Rikがこれらのキナーゼの基質であれば、そのリン酸化とそれに続く活性は低下するであろう。Srcファミリーキナーゼを標的とするPP2も、もし1600015I10Rikがこれらのキナーゼの下流で機能するならば、1600015I10Rikの活性化を低下させる可能性がある。JNKに対するSP600125やp38 MAPKに対するSB203580のようなストレス活性化プロテインキナーゼを標的とする阻害剤は、これらのキナーゼが参加するリン酸化カスケードを破壊し、1600015I10Rikの機能的活性化を含む可能性がある。最後に、ゲフィチニブ、ソラフェニブ、エルロチニブは、それぞれEGFRとRAFキナーゼを阻害することで、ERKとPI3K経路の活性化につながる上流のシグナル伝達事象を中断し、リン酸化とシグナル伝達スループットの低下による1600015I10Rik活性の阻害に至る可能性がある。