1500012F01Rik阻害剤

一般的な1500012F01Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、トリシクリビン CAS 35943-35-2、および MK-2206 ジヒドロクロリド CAS 1032350-13-2 を含む。

1500012F01Rikの化学的阻害剤は、このタンパク質の機能的活性の上流にある、あるいは直接的に関連している様々なシグナル伝達経路や分子を標的とすることによって、その効果を発揮することができる。WortmanninとLY294002は、主にPI3K/ACT経路を標的とする2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化とそれに続く活性化を減少させる。その結果、1500012F01Rikを含む下流のエフェクターは、通常AKTから受け取る活性化シグナルが減少するために阻害される。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、FKBP12に結合し、細胞成長と増殖の重要な調節因子である複合体であるmTORC1を特異的に阻害する。この阻害により、1500012F01Rikの機能に影響を与えるシグナル伝達経路を減衰させ、活性を低下させることができる。同様に、トリシリビンはAKTのリン酸化を直接阻害し、キナーゼ活性の低下をもたらし、その結果、AKTによるリン酸化が減少するため1500012F01Rikの活性が低下する可能性がある。MK-2206は、AKTを選択的に阻害することにより、このアプローチをさらに例示し、リン酸化の減少を通じて1500012F01Rikの活性を直接低下させる。

AKT経路に加えて、いくつかの阻害剤はMAPKシグナル伝達カスケードを標的とする。U0126とPD98059はMEK1/2を阻害することが知られており、その結果、ERK1/2 MAPKシグナルの活性化を阻害し、ERKによる下流標的の活性化が減少することにより1500012F01Rikの活性が低下すると考えられる。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPKを阻害することにより、異なるMAPK経路を標的とする。これらのシグナル伝達経路を阻害することにより、化学物質は1500012F01Rikの活性化を通常もたらすであろう下流のシグナル伝達を減少させる。PP2は、1500012F01Rikの機能に影響を与えうる複数のシグナル伝達経路で重要な役割を果たすSrcファミリーキナーゼを標的とするもう一つの阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、PP2は1500012F01Rikの活性化につながる下流のシグナル伝達イベントを減少させる。最後に、SL327はMEKを阻害することによってMAPK経路内でも作用し、ERKの活性化を減少させ、その結果、刺激的なリン酸化イベントが減少することによって1500012F01Rikの活性レベルが低下する。