1500011H22Rik阻害剤
一般的な1500011H22Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。
1500011H22Rik遺伝子によってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性を制御する様々なシグナル伝達経路を破壊することによって機能することが同定されている。WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）経路を標的とする2つのそのような阻害剤である。ステロイドの代謝産物であるワートマンは、PI3Kを選択的に阻害することにより作用し、AKTのリン酸化を低下させる。問題のタンパク質はPI3K/AKT経路の下流で作用するため、Wortmanninによる阻害はその機能的活性の低下をもたらす。合成分子であるLY294002も同様にPI3Kを阻害し、AKTシグナル伝達経路の活性化を阻害し、それによってこのタンパク質の活性も抑制される。
PI3K/AKT/mTOR経路をさらに進めると、ラパマイシンがFKBP12に結合してmTORの機能を阻害し、mTORが関与する下流のシグナル伝達を抑制する。この抑制には1500011H22Rikによってコードされるタンパク質の機能的活性も含まれる。MAPK/ERK経路では、U0126とPD98059はMEK1/2を標的とし、ERK1/2をリン酸化する能力を阻害する。この阻害は、目的のタンパク質を含む、この経路によって制御されるタンパク質の活性化を妨げる。SB203580とSP600125は異なるキナーゼを阻害する；SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、SP600125はJNKを阻害する。これらの阻害剤はどちらも、それぞれのMAPK経路に関与するタンパク質のリン酸化と活性化を阻害し、1500011H22Rikによってコードされるタンパク質の機能阻害につながる。さらに、EGFRチロシンキナーゼの選択的阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブは、EGFRによって活性化されるシグナル伝達経路を遮断し、当該タンパク質の活性を制御するシグナル伝達カスケードの破壊につながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはステロイド代謝物であり、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を選択的に阻害する。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3Kの下流標的であるAKTのリン酸化を減少させることができる。1500011H22RikはPI3K/AKTを含むシグナル伝達経路に関与しているため、WortmanninによるPI3Kの阻害はAKT活性の低下をもたらし、結果として1500011H22Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの阻害剤として機能する合成分子である。PI3Kを阻害することにより、LY294002はAKTシグナル伝達経路の活性化を阻害する。1500011H22RikはPI3K/AKT経路の下流で機能しているため、LY294002によるPI3Kの阻害はAKTの活性を抑制し、結果として1500011H22Rikを機能的に阻害すると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12に結合し、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路の一部であるmTORを阻害するマクロライド系化合物である。mTORの活性を阻害することで、ラパマイシンは1500011H22Rikが関与する下流のシグナル伝達を抑制することができる。これにより、1500011H22Rikのシグナル伝達経路が遮断され、1500011H22Rikの機能が阻害される。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路におけるERK1/2のリン酸化を担う酵素であるMEK1/2の選択的阻害剤である。MEK1/2を阻害することにより、U0126はERK1/2の活性化を阻害し、その結果、この経路によって制御されるタンパク質の機能活性を阻害する。1500011H22RikはMAPK/ERK経路の下流エフェクターであるため、U0126によるこの経路の上流遮断の結果、その機能が阻害される。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様にMEK1/2を特異的に阻害する合成化合物である。PD98059によるこれらのキナーゼの阻害は、ERK1/2シグナル伝達経路の機能阻害につながる。1500011H22RikはMAPK/ERK経路に関与するタンパク質であるため、PD98059によるこの経路の阻害は1500011H22Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害するピリジルイミダゾール誘導体である。SB203580によるp38の阻害は、p38 MAPKシグナル伝達経路を遮断する。1500011H22Rikはp38 MAPK経路の下流で作用するタンパク質であるため、SB203580によるp38の機能阻害は1500011H22Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKのanthrapyrazolone阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を阻害する。JNKを阻害することで、SP600125はJNKシグナル伝達によって制御されるタンパク質のリン酸化と活性化を防ぐことができる。1500011H22RikがJNK経路に関与している場合、SP600125によるJNKの阻害は1500011H22Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはキナゾリン誘導体であり、EGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害する。ゲフィチニブによるEGFRの阻害は、EGFRシグナル伝達経路の抑制につながる。1500011H22RikはEGFR経路を介して制御されているため、ゲフィチニブによるEGFRの阻害は、1500011H22Rikが関与するシグナル伝達カスケードを崩壊させることで、1500011H22Rikの機能抑制につながる。 | ||||||