1500003O22Rik阻害剤

一般的な1500003O22Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

プロテイン1500003O22Rikの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を標的としてその活性を阻害する。スタウロスポリンは広範なプロテインキナーゼ阻害剤であり、キナーゼのATP結合部位に結合し、ATPの結合を阻害してキナーゼの活性を無効にする。この直接阻害により、プロテイン1500003O22Rikの機能に必要なリン酸化プロセスを停止させることができる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害することで知られるBisindolylmaleimide IとGo6983は、下流のキナーゼの活性を低下させることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、シグナル伝達経路の上流で働き、PI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、プロテイン1500003O22Rikの活性化を防ぐ。

キナーゼシグナル伝達経路のさらに下流では、ラパマイシンがmTORを阻害することにより、プロテイン1500003O22Rikを含むいくつかの下流タンパク質のリン酸化と活性化を抑制する可能性がある。PD98059とU0126は、ともにMAPK/ERK経路のMEKを標的とし、プロテイン1500003O22Rikの活性化につながるキナーゼカスケードを阻止する。SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害し、プロテイン1500003O22Rikを含む様々な下流タンパク質の機能に不可欠なシグナル伝達経路を破壊する。Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2は、Srcキナーゼ活性を阻害することにより、プロテイン1500003O22Rikの活性を阻害することができる。最後に、ROCKの選択的阻害剤であるY-27632は、もしプロテイン1500003O22RikがROCKシグナル伝達経路の一部であれば、その機能を抑制することができる。これらの阻害剤はそれぞれ、タンパク質1500003O22Rikを直接標的とするか、その活性化に必須な上流のシグナル伝達事象を阻害することによって作用する。