1200009I06Rik阻害剤

一般的な1200009I06Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2などがある。

1200009I06Rikの化学的阻害剤には、シグナル伝達経路に関与する様々なキナーゼや酵素に作用して、このタンパク質の活性を調節できる様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、AKTキナーゼの上流制御因子であるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とする2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化とそれに続く活性化を阻害し、1200009I06Rikを含む下流の標的のリン酸化状態を低下させる。この阻害はシグナル伝達カスケードを早い段階で停止させ、1200009I06Rikの活性を効果的に低下させる。もう一つの化合物であるラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の重要なキナーゼであるmTORに結合して阻害することにより作用する。ラパマイシンによるmTOR活性の抑制は、細胞成長と増殖に対する下流作用の減少につながり、1200009I06Rikのようなこの経路によって制御されるタンパク質に影響を及ぼす。

これらに加えて、PD98059とU0126はMEK1/2、ひいてはMAPK/ERK経路の阻害剤である。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はERKの活性化を阻止する。ERKは様々な基質タンパク質をリン酸化するキナーゼである。もし1200009I06RikがERKの下流標的であれば、この阻害の結果、その活性は低下するであろう。SB203580とPD169316は、ストレスやサイトカインに対する反応に重要な役割を果たすp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。1200009I06Rikの活性は、もしp38依存性の経路で制御されているならば、これらの阻害剤によって影響を受けるであろう。JNK阻害剤であるSP600125とSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2も、それぞれのシグナル伝達ネットワーク内で基質のリン酸化を阻害することにより、1200009I06Rikの機能を調節することができる。最後に、Y-27632、Bisindolylmaleimide I、Go6983は、それぞれROCK、PKC、複数のPKCアイソフォームを標的とする。これらの阻害剤は、細胞骨格ダイナミクス、遺伝子発現、細胞増殖に関連するシグナル伝達経路を変化させることができるため、1200009I06Rikがこれらの経路の影響を受けている場合、その活性を調節する能力がある。