12-LO阻害剤
一般的な12-LO阻害剤には、エスクレチン CAS 305-01-1、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸） CAS 500-38-9、エブセレン selen CAS 60940-34-3、Zileuton CAS 111406-87-2、Quercetin CAS 117-39-5などがある。
12-LO阻害剤には、天然由来および合成の多種多様な化学物質が含まれ、これらはアラキドン酸の代謝に関与する酵素である12-リポキシゲナーゼ（12-LO）の活性を阻害する。これらの阻害剤は、酵素の活性部位を直接的に阻害したり、基質の利用可能性に間接的に影響を与えるなど、異なるメカニズムで機能する。12-LOの直接阻害剤であるバイカレイン、ノルジヒドログアイアレチン酸、シナミル-3,4-ジヒドロキシ-α-シアノシンナメート、エスクレチン、エブセレン、カフェ酸、ケルセチン、緑茶ポリフェノール、クルクミンなどは、酵素の活性部位に結合し、アラキドン酸から12-HETEへの変換を阻害する。これらの化合物は、植物に含まれるフラボノイドやポリフェノールから合成化合物まで、起源や構造が大きく異なります。
直接的な阻害作用以外に、特定の化合物は、基質であるアラキドン酸の利用可能性を調節することで、間接的に12-LO活性に影響を与えることがあります。例えば、ロイコトリエン阻害剤であるザレイトンは、ロイコトリエンの量を減少させますが、ロイコトリエンは12-LOによってさらに代謝される可能性があります。同様に、COX/LOX二重阻害剤であるリコフェロンの場合、アラキドン酸の他の代謝産物の生成を減少させ、間接的に12-LOの活性に影響を与えます。最後に、魚油に豊富に含まれるオメガ-3脂肪酸は、LOX酵素による代謝においてアラキドン酸と競合し、12-LOのアラキドン酸の利用可能性を効果的に減少させます。結論として、12-LO阻害剤は、酵素活性を調節するための直接的および間接的な戦略の相互作用を示しており、12-LOの機能やより広範なアラキドン酸代謝経路に影響を与える天然および合成のさまざまな化学物質の能力を実証しています。これらの複雑な生化学的経路に対する理解が深まるにつれ、これらの阻害剤化合物の特異性、有効性、および適用範囲がより深く理解され、活用されるようになるでしょう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはセレンを含む化合物で、酵素の活性部位に結合することで12-LOを阻害し、アラキドン酸から12-HETEへの変換を阻害する。 | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | 1 | |
2-TEDCは12-リポキシゲナーゼモジュレーターとして機能し、酵素活性部位と安定な複合体を形成するユニークな能力を特徴とする。その構造コンフォメーションは選択的結合を促進し、酵素の触媒活性と基質特異性に影響を与える。この化合物の反応性により、複雑な分子間相互作用に関与し、脂質過酸化経路を変化させ、細胞環境内の酸化ストレス応答を調節する可能性がある。この特異性は、脂質生化学におけるその役割を際立たせている。 | ||||||
CDC | 132465-11-3 | sc-200562 sc-200562A | 10 mg 50 mg | $75.00 $309.00 | 1 | |
CDCは強力な12-リポキシゲナーゼ阻害剤として作用し、競合的結合により酵素-基質相互作用を阻害する能力によって区別される。そのユニークな立体配置は、活性部位内での正確な位置合わせを可能にし、酵素の動態を効果的に変化させ、生成物の形成を減少させる。この調節により、脂質代謝が大きく変化し、細胞のシグナル伝達経路に影響を与え、生体系における炎症性メディエーターの全体的なバランスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
ザイロトンは、5-リポキシゲナーゼを阻害してロイコトリエン産生を減少させるロイコトリエン阻害剤です。 ロイコトリエンは12-LOによってさらに代謝される可能性があるため、ロイコトリエンの利用可能性を減少させることで間接的に12-LOを阻害します。 | ||||||
3,4-Dihydroxyphenyl Ethanol | 10597-60-1 | sc-202887 | 10 mg | $110.00 | 6 | |
3,4-ジヒドロキシフェニルエタノールは、主に酵素と安定な複合体を形成する能力により、12-リポキシゲナーゼに対して顕著な阻害作用を示す。その水酸基は水素結合を促進し、結合親和性を高め、酵素のコンフォメーションダイナミクスを変化させる。この相互作用は触媒活性を低下させるだけでなく、下流のシグナル伝達カスケードにも影響を及ぼし、様々な生物学的背景において脂質由来のメディエーター・プロファイルや細胞応答を再構築する可能性がある。 | ||||||
Baicalein Monohydrate | 352000-07-8 | sc-503250 | 500 mg | $330.00 | ||
フラボノイド化合物であるバイカレイン一水和物は、12-リポキシゲナーゼ（12-LO）阻害剤として顕著な反応性を示します。その構造的特性により、金属イオンとの効果的な結合が可能となり、触媒経路に影響を与えます。水素結合やファン・デル・ワールス力などの非共有結合相互作用により安定な複合体を形成する能力により、生化学的プロセスにおける選択性が向上します。さらに、さまざまな溶媒に対する溶解性により、反応媒体における多様な用途が可能となり、化学研究における汎用性が示されています。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、12-LOを直接阻害する。酵素の活性部位に結合し、アラキドン酸から12-HETEへの変換を阻止する。 | ||||||
Polyphenon 60 from green tea | 138988-88-2 | sc-250743 | 25 g | $97.00 | ||
緑茶ポリフェノールは、緑茶に含まれる化合物群であり、12-LOを阻害することができる。酵素の活性部位に結合し、アラキドン酸から12-HETEへの変換を防ぐ。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれるポリフェノールで、12-LOを阻害することができる。酵素の活性部位に結合し、アラキドン酸の12-HETEへの酸素化を阻害する。 | ||||||
Licofelone | 156897-06-2 | sc-207826 sc-207826A sc-207826B sc-207826C | 5 mg 250 mg 1 g 4 g | $112.00 $255.00 $826.00 $3274.00 | 4 | |
リコフェロンは、COX/LOXの二重阻害剤であり、5-LOXとCOX-2を阻害することができます。ロイコトリエン（5-LOX産物）とプロスタグランジン（COX-2産物）の産生を減少させることで、12-LOがさらに代謝される基質の利用可能性を低下させ、間接的に12-LOに影響を与えます。 | ||||||