1010001N08Rik阻害剤

一般的な1010001N08Rik阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、および U-0126 CAS 109511-58-2。

142638の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその機能を阻害することができる。スタウロスポリンは、広範囲のキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤である。それは142638の活性化に必要なリン酸化事象を停止させ、それによってそのシグナル伝達能を阻害することができる。リン酸化はタンパク質の活性を制御する一般的な翻訳後修飾であるため、これは極めて重要なメカニズムである。同様に、ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、142638の機能的活性に重要であると考えられる下流の標的およびシグナル伝達経路を抑制することができる。ラパマイシンは、mTOR活性を抑制することにより、142638に及ぼす可能性のある調節効果を確実に低下させ、機能阻害をもたらす。

LY294002とWortmanninはともに、PI3K/Akt経路の主要なプレーヤーであるPI3Kの阻害剤として作用する。この経路をブロックすることにより、これらの阻害剤は142638活性を制御する可能性のあるキナーゼであるAktの活性化を制限することができる。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤である。もし142638がこの経路によって制御されているならば、これらの化学物質による阻害は、142638のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を標的とする。これらの経路を阻害することで、142638の活性を抑制することができる。PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害し、Srcキナーゼが介在する142638の制御を妨げる。BAY 11-7082はNF-κB活性化を標的とし、この因子を阻害することにより、142638のNF-κB依存性の制御を防ぐことができる。最後に、ダサチニブとゲフィチニブはそれぞれSrcファミリーキナーゼとEGFRを標的とする。もし142638の活性がそのシグナル伝達カスケードの一部としてこれらのキナーゼによって制御されているのであれば、これらの化学物質による阻害は142638の機能的活性の低下をもたらすであろう。