ZK118182 isopropyl ester (CAS 154927-31-8)
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L'aumento della pressione intraoculare (IOP) è un importante fattore di rischio per lo sviluppo del glaucoma. È stato dimostrato che alcune prostaglandine (PG), come PGF2α e PGD2, riducono la PIO. ZK118182 è un analogo delle PG che possiede una potente attività DP-agonista (EC50 = 16,5 nM) e un'elevata affinità nanomolare per il recettore DP (Ki = 74 nM). ZK118182 isopropyl estere è una formulazione prodrug di ZK118182 progettata per migliorare l'assorbimento corneale. Alla dose di 0,03 μg, l'estere isopropilico di ZK118182 ha dimostrato di abbassare la PIO di scimmia e coniglio rispettivamente del 46% e del 20%, due ore dopo la somministrazione, dimostrando un effetto molto più potente rispetto all'acido libero.
ZK118182 isopropyl ester (CAS 154927-31-8) Referenze
- Agonisti del recettore della prostaglandina DP 3-Oxa-15-cicloesile come agenti antiglaucoma topici. | Hellberg, MR., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 2031-49. PMID: 11937363
- Farmacologia molecolare della prostaglandina di classe DP/EP2 AL-6598 e visualizzazione autoradiografica quantitativa dei siti recettoriali DP ed EP2 negli occhi umani. | Sharif, NA., et al. 2004. J Ocul Pharmacol Ther. 20: 489-508. PMID: 15684809
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ZK118182 isopropyl ester, 100 µg | sc-358886 | 100 µg | $254.00 | |||
ZK118182 isopropyl ester, 500 µg | sc-358886A | 500 µg | $1147.00 |