XL-147 derivative 2 (CAS 956958-53-5)
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XL147 è un inibitore ATP-competitivo delle isoforme PI3K di classe I. L'XL147 abroga la fosforilazione di Akt e S6 nelle cellule HER2+ e induce anche l'espressione e la fosforilazione di HER3 e di altre RTK. Il trattamento con gli agenti anti-HER2 trastuzumab o lapatinib sensibilizza le cellule di cancro al seno HER2+ all'XL147 in vitro. Il trattamento con XL147 inibisce la crescita in monostrato di tutte le linee cellulari testate, tra cui BT474, HCC1937 e altre, in modo dose-dipendente. XL147 induce la morte cellulare a una concentrazione di 20 μM inducendo una riduzione della ciclina D1 e di pRB e aumentando i livelli dell'inibitore CDK p27KIPI. Nelle cellule che sovraesprimono HER2, l'inibizione di PI3K è seguita da una up-regulation dell'espressione e della fosforilazione di molteplici tirosin-chinasi recettoriali, tra cui HER3
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| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
XL-147 derivative 2, 10 mg | sc-364658 | 10 mg | $260.00 | |||
XL-147 derivative 2, 50 mg | sc-364658A | 50 mg | $714.00 |