Date published: 2025-9-10

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VU 0364770 (CAS 61350-00-3)

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Applicazione:
VU 0364770 è un modulatore allosterico postitivo di mGluR-4
Numero CAS:
61350-00-3
Peso molecolare:
232.67
Formula molecolare:
C12H9ClN2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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VU 0364770 è un modulatore allosterico positivo di mGluR-4 (EC50 = 290 nM in cellule HEK 293 che esprimono mGluR-4). Il VU 0364770 agisce in molti altri modi, come l'inversione della catalessi indotta dall'aloperidolo nei ratti e in modelli roditori della malattia di Parkinson, prevenendo il deficit di attenzione e l'asimmetria degli arti anteriori.


VU 0364770 (CAS 61350-00-3) Referenze

  1. Il modulatore allosterico positivo del recettore metabotropico del glutammato 4 VU0364770 produce efficacia da solo e in combinazione con L-DOPA o un antagonista dell'adenosina 2A in modelli preclinici di roditori della malattia di Parkinson.  |  Jones, CK., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 404-21. PMID: 22088953
  2. Recenti progressi nella scoperta di farmaci attivatori del recettore metabotropico del glutammato 4 (mGluR4) per il trattamento di disturbi del SNC e non.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  3. Attivazione ortosterica contro allosterica dei GPCR: la grande sfida degli mGluR del gruppo III.  |  Flor, PJ. and Acher, FC. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 414-24. PMID: 22554564
  4. Un modulatore allosterico positivo del recettore metabotropico del glutammato 4, potente e selettivo, migliora il movimento in modelli roditori di malattia di Parkinson.  |  Le Poul, E., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 167-77. PMID: 22787118
  5. Il target dei recettori del glutammato per affrontare la patogenesi, i sintomi clinici e la discinesia indotta dalla levodopa associati alla malattia di Parkinson.  |  Duty, S. 2012. CNS Drugs. 26: 1017-32. PMID: 23114872
  6. Recettori glutamatergici metabotropici e loro ligandi nella tossicodipendenza.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  7. Progressi verso una comprensione avanzata dei recettori metabotropici del glutammato: struttura, segnalazione e indicazioni terapeutiche.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
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  10. Stimolazione farmacologica del recettore metabotropico del glutammato di tipo 4 in un modello di ratto della malattia di Parkinson e della discinesia indotta da L-DOPA: Confronto tra un modulatore allosterico positivo e un agonista ortosterico.  |  Iderberg, H., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 121-9. PMID: 25749357
  11. Sito di legame allosterico e meccanismo di attivazione dei recettori accoppiati a proteine G di classe C: Famiglia dei recettori metabotropici del glutammato.  |  Feng, Z., et al. 2015. AAPS J. 17: 737-53. PMID: 25762450
  12. Modulazione dinamica dei sintomi affettivi e sensoriali legati al dolore infiammatorio attraverso il controllo ottico del recettore metabotropico del glutammato 4 dell'amigdala.  |  Zussy, C., et al. 2018. Mol Psychiatry. 23: 509-520. PMID: 27994221
  13. Ligandi recettoriali come aiuto alla L-DOPA nel trattamento del morbo di Parkinson.  |  Del Bello, F., et al. 2019. Biomolecules. 9: PMID: 30970612
  14. I modulatori allosterici positivi putativi di mGluR4 attivano meccanismi antinfiammatori Gi-indipendenti nella microglia.  |  Abulwerdi, G., et al. 2020. Neurochem Int. 138: 104770. PMID: 32454165
  15. Strutture dei recettori metabotropici del glutammato mGlu2 e mGlu4 legati a Gi.  |  Lin, S., et al. 2021. Nature. 594: 583-588. PMID: 34135510

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