Thiocolchicine (CAS 2730-71-4)
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La tiocolchicina, un derivato della colchicina, mostra una potente inibizione dell'assemblaggio dei microtubuli (IC50 = 2,5 µM). Impedendo il legame della colchicina alla tubulina (Ki = 0,7 µM in un saggio di legame radioligandistico), esercita i suoi effetti inibitori. La tiocolchicina si dimostra efficace nel sopprimere la proliferazione di MDA-MB-231. Funzionando come alcaloide antimitotico, la tiocolchicina svolge un ruolo cruciale come inibitore della polimerizzazione della tubulina e dell'assemblaggio dei microtubuli, modulando così il citoscheletro assonale. Funge anche da induttore dell'apoptosi. In particolare, la presenza di dimeri di tiocolchicina dimostra una potente inibizione dell'attività della topoisomerasi I. Strutturalmente analoga alla colchicina, la tiocolchicina sostituisce il gruppo metossico C-10 con una parte tiometilica. Questa sostituzione consente un legame ad alta affinità con il sito della colchicina sulla tubulina (Ka = 1,07 +/- 0,14 x 10 M-1). Inoltre, la formazione di dimeri di tiocolchicina aumenta ulteriormente la sua potenza come inibitore della topoisomerasi I.
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