TAK 285 (CAS 871026-44-7)
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TAK 285 è una molecola sintetica utilizzata principalmente come inibitore selettivo dei recettori del fattore di crescita epidermico umano, le chinasi HER2 ed EGFR. Nella ricerca, TAK 285 viene applicato per studiare le vie di segnalazione mediate da questi recettori, che notoriamente svolgono un ruolo significativo nella regolazione della crescita e della proliferazione cellulare. Grazie alla sua selettività, TAK 285 aiuta i ricercatori a dissezionare i meccanismi molecolari alla base della funzione di HER2 ed EGFR, in particolare nel contesto della biologia del cancro, dove questi recettori sono spesso sovraespressi. Il composto viene anche utilizzato per studiare il potenziale dell'inibizione mirata dell'attività delle chinasi come strategia per modulare le risposte cellulari. Inoltre, TAK 285 è utile per chiarire i meccanismi di resistenza che possono svilupparsi contro gli inibitori delle chinasi, fornendo indicazioni su come le cellule tumorali eludono gli interventi chimici.
TAK 285 (CAS 871026-44-7) Referenze
- Analisi strutturale del meccanismo di inibizione e attivazione allosterica del dominio chinasico della proteina HER2. | Aertgeerts, K., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 18756-65. PMID: 21454582
- Progettazione e sintesi di nuovi inibitori duali del recettore del fattore di crescita epidermico umano 2 (HER2)/recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) con uno scaffold pirrolo[3,2-d]pirimidinico. | Ishikawa, T., et al. 2011. J Med Chem. 54: 8030-50. PMID: 22003817
- Progettazione e sintesi di pirrolo[3,2-d]pirimidine inibitori doppi HER2/EGFR: miglioramento dei profili fisico-chimici e farmacocinetici per una potente efficacia antitumorale in vivo. | Kawakita, Y., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6171-80. PMID: 22980219
- Attività antitumorale di TAK-285, un inibitore sperimentale della chinasi HER2/EGFR senza substrato Pgp, in cellule tumorali in coltura, in tumori Xenograft di topo e ratto e in un modello di metastasi cerebrale HER2-Positiva. | Nakayama, A., et al. 2013. J Cancer. 4: 557-65. PMID: 23983820
- Progettazione de novo basata su modelli per gli inibitori delle chinasi di tipo II e sua applicazione estesa agli inibitori dell'acetilcolinesterasi. | Su, BH., et al. 2013. Molecules. 18: 13487-509. PMID: 24184819
- Approccio basato sulla struttura per la scoperta di inibitori di EGFR mutanti T790M/L858R a base di pirrolo[3,2-d] pirimidine. | Sogabe, S., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 201-5. PMID: 24900643
- HER2 e HER3 regolano in modo cooperativo la crescita delle cellule tumorali e determinano la sensibilità al nuovo inibitore della chinasi EGFR/HER2 in fase di sperimentazione TAK-285. | Takagi, S., et al. 2014. Oncoscience. 1: 196-204. PMID: 25594012
- Previsione della risposta all'inibizione della chinasi HER2. | Settleman, J. 2015. Oncotarget. 6: 588-9. PMID: 25655645
- Risposta farmacologica alla mutazione T798M del gatekeeper HER2 nel carcinoma mammario HER2-positivo. | Meng, X., et al. 2016. Amino Acids. 48: 487-97. PMID: 26439378
- Breve comunicazione per l'individuazione di composti naturali contro il dominio della chinasi HER2 come potenziali farmaci antitumorali applicando approcci di modellazione molecolare basati sul farmacoforo - parte 2. | Rampogu, S., et al. 2020. Comput Biol Chem. 87: 107242. PMID: 32417599
- Riconoscimento molecolare di tak-285 e lapatinib da parte di HER2 inattivo, attivo e medio attivo-inattivo. | Martiniano, B. 2021. J Mol Model. 27: 105. PMID: 33686576
- Identificazione di inibitori di HER2 da derivati della curcumina mediante combinazione di screening in silico e simulazione di dinamica molecolare. | Saibu, OA., et al. 2023. J Biomol Struct Dyn. 1-10. PMID: 36752338
- Sviluppo di nuovi derivati di TAK-285 come potenti inibitori di EGFR/HER2 con effetti antiproliferativi contro le linee cellulari di carcinoma prostatico 22RV1 e PC3. | Son, S., et al. 2023. J Enzyme Inhib Med Chem. 38: 2202358. PMID: 37096560
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| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
TAK 285, 5 mg | sc-364627 | 5 mg | $405.00 | |||
TAK 285, 10 mg | sc-364627A | 10 mg | $700.00 |