Date published: 2025-9-10

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T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9)

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Nomi alternativi:
2-[(5-Ethyl-1,6-dihydro-4-methyl-6-oxo-2-pyrimidinyl)thio]-N-[4-(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-acetamide
Applicazione:
T16Ainh-A01 è un inibitore selettivo del canale del cloruro attivato dal calcio TMEM16A che inibisce fortemente la corrente di cloruro nelle cellule della ghiandola salivare
Numero CAS:
552309-42-9
Peso molecolare:
416.52
Formula molecolare:
C19H20N4O3S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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T16Ainh-A01 è un inibitore selettivo della proteina transmembrana 16A (TMEM16A) del canale del cloruro attivato dal calcio (CaCC) che inibisce fortemente la corrente di cloruro nelle cellule delle ghiandole salivari. È stato riportato che T16Ainh-A01 inibisce scarsamente la corrente totale di CaCC nelle cellule epiteliali intestinali e delle vie aeree, ma blocca principalmente una corrente transitoria iniziale di cloruro stimolata dall'agonista. T16Ainh-A01 non altera il calcio citoplasmatico e ha uno scarso effetto sulla conduttanza CFTR Cl-. I suoi effetti inibitori sono indipendenti dal voltaggio e non prolungano la velocità di disattivazione della corrente di T16Ainh-A01. TMEM16A blocca anche l'attività CaCC nelle cellule muscolari lisce vascolari e rilassa i vasi sanguigni di topi e umani. Inoltre, inibisce la proliferazione di cellule di cancro al pancreas e di carcinoma squamoso in coltura.


T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9) Referenze

  1. L'Anoctamin-1/TMEM16A è il principale canale iodato apicale del tireocita.  |  Twyffels, L., et al. 2014. Am J Physiol Cell Physiol. 307: C1102-12. PMID: 25298423
  2. TRPC1 regola i canali del cloruro attivati dal calcio nelle cellule delle ghiandole salivari.  |  Sun, Y., et al. 2015. J Cell Physiol. 230: 2848-56. PMID: 25899321
  3. Ruolo dell'anoctamina-1 e della bestrofina-1 nel dolore neuropatico indotto dalla legatura del nervo spinale nei ratti.  |  Pineda-Farias, JB., et al. 2015. Mol Pain. 11: 41. PMID: 26130088
  4. L'aumento di TMEM16A coinvolto nella clearance del fluido alveolare dopo la stimolazione con lipopolisaccaridi.  |  Li, H., et al. 2016. Inflammation. 39: 881-90. PMID: 26899569
  5. L'accoppiamento locale di TRPC6 ai canali ANO1/TMEM16A nelle cellule muscolari lisce amplifica la vasocostrizione nelle arterie cerebrali.  |  Wang, Q., et al. 2016. Am J Physiol Cell Physiol. 310: C1001-9. PMID: 27147559
  6. Trasporto di ioni cloruro e sovraespressione di TMEM16A in un modello di asma su cavie.  |  Kondo, M., et al. 2017. Clin Exp Allergy. 47: 795-804. PMID: 28109183
  7. L'inibizione di TMEM16A impedisce la capacitazione e l'acquisizione di una motilità iperattiva negli spermatozoi di cavia.  |  Cordero-Martínez, J., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5944-5959. PMID: 29600587
  8. Effetti degli inibitori dei canali del cloruro attivati dal calcio T16Ainh-A01 e CaCCinh-A01 sulla funzione dei fibroblasti cardiaci.  |  Tian, XQ., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 49: 706-716. PMID: 30165368
  9. La claritromicina sopprime la metaplasia delle cellule del calice indotta dall'IL-13 attraverso la via TMEM16A-dipendente nelle cellule epiteliali delle vie aeree di cavia.  |  Hara, K., et al. 2019. Respir Investig. 57: 79-88. PMID: 30393041
  10. Meccanismo dell'iperalgesia persistente nel dolore neuropatico causato da lesioni da costrizione cronica.  |  Chen, QY., et al. 2019. Neural Regen Res. 14: 1091-1098. PMID: 30762024
  11. Il fattore di crescita epidermico regola l'espressione di MUC5AC attraverso TMEM16A, nella rinosinusite cronica con polipi nasali.  |  Jiao, J., et al. 2020. Allergy Asthma Clin Immunol. 16: 40. PMID: 32514271
  12. [Effetti di T16Ainh-A01 sull'apoptosi e la senescenza delle cellule endoteliali nella coclea stria vascularis].  |  Feng, ZY., et al. 2020. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 36: 385-389. PMID: 33629548
  13. L'anoctamina1 induce l'iperproliferazione dei cheratinociti HaCaT e provoca lesioni cutanee simili alla psoriasi indotte da Imiquimod nei topi.  |  Choi, MR., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34281197
  14. Il blocco di TMEM16A protegge dalla fibrosi renale riducendo la concentrazione intracellulare di Cl-.  |  Li, XL., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3043-3060. PMID: 34961937
  15. I bloccanti del TMEM16A T16Ainh-A01 e il benzbromarone non modulano la regolazione della sudorazione e della vasodilatazione cutanea nell'uomo in vivo.  |  Fujii, N., et al. 2022. Exp Physiol. 107: 844-853. PMID: 35688020

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

T16Ainh-A01, 10 mg

sc-497578
10 mg
$68.00

T16Ainh-A01, 50 mg

sc-497578A
50 mg
$277.00