Date published: 2025-9-7

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SKI II (CAS 312636-16-1)

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Nomi alternativi:
Sphingosine Kinase Inhibitor 2; 4-[[4-(4-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]phenol
Applicazione:
SKI II è un inibitore non lipidico della sfingosina chinasi
Numero CAS:
312636-16-1
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
302.78
Formula molecolare:
C15H11ClN2OS
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SKI II è un inibitore selettivo non lipidico della SphK (sfingosina chinasi) (IC50 = 0,5 µM) che non agisce sul sito di legame dell'ATP. SKI II non mostra alcuna inibizione di ERK2, PI 3-chinasi o PKCalpha a concentrazioni fino a 60 muM. Riduce i livelli di sfingosina-1-fosfato nelle cellule di cancro al seno MDA-MB-231. SKI II induce l'apoptosi e inibisce la prpliferazione in diverse altre linee cellulari tumorali in vitro (IC50 = 0,9-4,6 muM).


SKI II (CAS 312636-16-1) Referenze

  1. Una nuova modalità d'azione dell'inibitore putativo della sfingosina chinasi 2-(p-idrossianilino)-4-(p-clorofenil) tiazolo (SKI II): induzione della degradazione della sfingosina chinasi 1 lisosomiale.  |  Ren, S., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 97-104. PMID: 20502009
  2. SKI-II, un inibitore della sfingosina chinasi, migliora l'iperreattività della muscolatura liscia bronchiale indotta dall'antigene, ma non l'infiammazione delle vie aeree, nei topi.  |  Chiba, Y., et al. 2010. J Pharmacol Sci. 114: 304-10. PMID: 20948165
  3. Inversione della resistenza multifarmaco da parte di SKI-II in cellule SGC7901/DDP ed esplorazione dei meccanismi sottostanti.  |  Zhu, ZA., et al. 2012. Asian Pac J Cancer Prev. 13: 625-31. PMID: 22524836
  4. Il blocco della via Ras/ERK aumenta la sensibilità dell'inibitore di SphK1 SKI II nelle cellule di epatoma umano HepG2.  |  Zhang, C., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 434: 35-41. PMID: 23545258
  5. L'attivazione della segnalazione del fattore di trascrizione Nrf2 da parte dell'inibitore della sfingosina chinasi SKI-II è mediata dalla formazione di dimeri di Keap1.  |  Mercado, N., et al. 2014. PLoS One. 9: e88168. PMID: 24505412
  6. Inibizione dell'attività della diidroceramide desaturasi da parte dell'inibitore della sfingosina chinasi SKI II.  |  Cingolani, F., et al. 2014. J Lipid Res. 55: 1711-20. PMID: 24875537
  7. SKI-II inverte la chemioresistenza delle cellule di cancro gastrico SGC7901/DDP.  |  Liu, Y., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 367-373. PMID: 24959278
  8. Un inibitore della sfingosina chinasi-1, SKI-II, induce inibizione della crescita e apoptosi nelle cellule di cancro gastrico umano.  |  Li, PH., et al. 2014. Asian Pac J Cancer Prev. 15: 10381-5. PMID: 25556479
  9. Lo SKI-II, un inibitore della sfingosina chinasi 1, aggrava l'aterosclerosi nei topi con deficit del recettore delle lipoproteine a bassa densità (LDL-R-/-) sottoposti a dieta ad alto contenuto di colesterolo.  |  Potì, F., et al. 2015. Atherosclerosis. 240: 212-5. PMID: 25801013
  10. L'inibitore II di SphK1 (SKI-II) inibisce la crescita delle cellule di leucemia mieloide acuta in vitro e in vivo.  |  Yang, L., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 460: 903-8. PMID: 25824043
  11. Dalla sfingosina chinasi alla diidroceramide desaturasi: Uno studio di relazione struttura-attività (SAR) sull'inibizione enzimatica e sull'attività antitumorale del 4-((4-(4-clorofenil)tiazol-2-il)amino)fenolo (SKI-II).  |  Aurelio, L., et al. 2016. J Med Chem. 59: 965-84. PMID: 26780304
  12. L'inibitore di SphK1 SKI II inibisce la proliferazione delle cellule di epatoma umano HepG2 attraverso la via di segnalazione Wnt5A/β-catenina.  |  Liu, H., et al. 2016. Life Sci. 151: 23-29. PMID: 26944438
  13. Il doppio inibitore della sfingosina chinasi SKI-II aumenta la sensibilità al 5-fluorouracile nelle cellule di carcinoma epatocellulare attraverso la soppressione della segnalazione di osteopontina e FAK/IGF-1R.  |  Grbčić, P., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 487: 782-788. PMID: 28433634
  14. L'inibitore della sfingosina chinasi, SKI-II, conferisce protezione contro le radiazioni ionizzanti mantenendo l'omeostasi redox, probabilmente attraverso la segnalazione Nrf2.  |  Sah, DK., et al. 2021. Life Sci. 278: 119543. PMID: 33933460
  15. Gli inibitori degli sfingolipidi Ceranib-2 e SKI-II riducono la replicazione del virus del morbillo nei linfociti umani primari: Effetti sulla segnalazione a valle di mTORC1.  |  Chithelen, J., et al. 2022. Front Physiol. 13: 856143. PMID: 35370781

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SKI II, 10 mg

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50 mg
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