Struttura molecolare di SCH 221510, Numero CAS: 322473-89-2
SCH 221510 (CAS 322473-89-2)
Nomi alternativi:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
Applicazione:
SCH 221510 è un agonista potente e selettivo del recettore oppioide della nocicettina (KOR-3).
Numero CAS:
322473-89-2
Peso molecolare:
397.55
Formula molecolare:
C28H31NO
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SCH 221510 è un nuovo agonista ad alta efficacia, a base di piperidina, selettivo e potente per il recettore oppioide della nocicettina (NOP), codificato dallo stesso gene del recettore KOR-3 (i valori di EC50 sono 12, 693, 683 e 8071 nM e i valori di Ki sono 0,3, 65, 131 e 2854 nM rispettivamente per i recettori NOP, mu-, kappa- e delta-opioidi). Il recettore oppioide della nocicettina svolge un ruolo cruciale nella modulazione del dolore, dello stress, dell'ansia, dell'appetito e dei sistemi di ricompensa nel cervello. Il recettore NOP interagisce con il suo peptide endogeno, la nociceptina/orfanina FQ. SCH 221510 mostra anche un'attività ansiolitica.
SCH 221510 (CAS 322473-89-2) Referenze
- Gli effetti ansiolitici del nuovo agonista dei recettori oppioidi della nocicettina, attivo per via orale, 8-[bis(2-metilfenil)metil]-3-fenil-8-azabiciclo[3.2.1]ottan-3-olo (SCH 221510). | Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
- Il recettore della nocicettina/orfanina FQ: un bersaglio con un ampio potenziale terapeutico. | Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
- Identificazione di analoghi N-benzidril-nortropani 3-sostituiti come ligandi del recettore della nocicettina per la gestione della tosse e dell'ansia. | Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
- Struttura del recettore della nocicettina/orfanina FQ in complesso con un peptide mimetico. | Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
- Ruolo dei recettori μ-opioidi e dei recettori della nocicettina/orfanina FQ peptide nelle risposte fisiologiche indotte dalla buprenorfina nei primati. | Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
- Azione antinfiammatoria e antinocicettiva di un agonista del recettore della nocicettina SCH 221510, disponibile per via orale, in un modello murino di malattie infiammatorie intestinali. | Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
- L'attivazione del sistema endogeno della nocicettina da parte dell'agonista selettivo del recettore della nocicettina SCH 221510 produce un effetto antitransit e antinocicettivo: una nuova strategia per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile a predominanza diarroica. | Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
- Il recettore della nocicettina (NOPR) e la sua interazione con molecole agoniste clinicamente importanti: uno studio di simulazione dinamica molecolare di membrana. | Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
- Il sistema recettoriale endogeno della nocicettina/orfanina FQ-NOP come potenziale bersaglio terapeutico per i disturbi intestinali. | Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
- Analisi quantitative della segnalazione e della struttura-attività dimostrano la selettività funzionale del recettore oppioide Nociceptina/Orfanina FQ. | Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
- Caratterizzazione farmacologica in vitro di un nuovo agonista non peptidico selettivo del recettore NOP, AT-403. | Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
- Effetti della stimolazione dei recettori degli oppioidi mu e della nocicettina/orfanina FQ peptide (NOP) sul consumo di alcol nelle scimmie rhesus. | Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
- Responsabilità all'abuso, proprietà antinocicettive e di stimolo discriminativo dell'IBNtxA. | Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190
Attivatore di:
DOR, KOR-3, e MOR.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
SCH 221510, 10 mg | sc-358790 | 10 mg | $356.00 | |||
| USA: Disponibile solo negli Stati Uniti | ||||||
SCH 221510, 50 mg | sc-358790A | 50 mg | $1535.00 | |||
| USA: Disponibile solo negli Stati Uniti | ||||||