Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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L'ossidosqualene ciclasi (OSC) è un enzima microsomiale che catalizza la ciclizzazione del monoossidosqualene a lanosterolo nella via di sintesi del colesterolo.1,2 Il Ro 48-8071 è un inibitore dell'OSC che possiede un'attività di riduzione del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL) simile a quella dell'inibitore del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) simvastatina.3 Ro 48-8071 abbassa il colesterolo LDL del 40% nei criceti alla dose di 150 µg/kg senza influenzare i livelli di lipoproteine ad alta densità e senza alcun segno di tossicità epatica.3 Ro 48-8071 aumenta i livelli di mRNA e di proteina del citocromo P3A in colture primarie di epatociti di ratto e di murini con un effetto massimo a 30 µM.4
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) Referenze
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |