Date published: 2025-9-11

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Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7)

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Nomi alternativi:
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-?-D-glucopyranosiduronic Acid
Applicazione:
Raloxifene 6-Glucuronide è un metabolita del Raloxifene, un agonista/antagonista misto del recettore degli estrogeni non steroideo.
Numero CAS:
174264-50-7
Peso molecolare:
649.71
Formula molecolare:
C34H35NO10S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il raloxifene 6-glucuronide, un sottoprodotto del raloxifene, che è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, viene sintetizzato attraverso le isoforme UDP-glucuronosiltransferasi (UGT) UGT1A1 e UGT1A8. Possiede un'affinità di legame con il recettore degli estrogeni con un valore IC50 di 290 nM. A differenza del raloxifene, il 6-glucuronide di raloxifene non esercita effetti inibitori sul canale del potassio voltaggio-gato Kv4.3.3.


Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7) Referenze

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  2. Farmacocinetica del raloxifene in ratti maschi Wistar-Hannover: influenza della complessazione con idrossibutenil-beta-ciclodestrina.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  3. Effetti del polimorfismo UGT1A1*28 sulla farmacocinetica e farmacodinamica del raloxifene.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. Il ruolo del pH nella glucuronidazione di raloxifene, acido micofenolico ed ezetimibe.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. Metabolismo, permeabilità ed efflusso in vitro del bazedoxifene nell'uomo.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. Un nuovo metodo per la determinazione del sito di glucuronidazione mediante spettrometria di mobilità ionica-spettrometria di massa.  |  Shimizu, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1456-9. PMID: 22611068
  7. Regolazione dell'espressione e dell'attività dell'UDP-glucuronosiltransferasi 1A1 da parte del microRNA 491-3p.  |  Dluzen, DF., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 465-77. PMID: 24399855
  8. Valutazione quantitativa del metabolismo intestinale di primo passaggio di farmaci orali utilizzando ratti incannulati dalla vena porta.  |  Matsuda, Y., et al. 2015. Pharm Res. 32: 604-16. PMID: 25163980
  9. Determinanti chiave dell'esposizione circolatoria agli anioni organici: differenze nell'assorbimento epatico tra ratti con deficit della proteina 2 associata alla resistenza ai farmaci (Mrp2) e ratti wild-type.  |  Kosaka, K., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 556-62. PMID: 25539456
  10. I costituenti del cardo mariano inibiscono la glucuronidazione intestinale del raloxifene: Una potenziale interazione farmaco-prodotto naturale clinicamente rilevante.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. Sviluppo e validazione di un metodo di cromatografia liquida ad altissima prestazione-spettrometria di massa per la determinazione del raloxifene e dei suoi metaboliti di fase II nel plasma: Applicazione a studi di farmacocinetica nel ratto.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. Il riciclo epatoenterico è un nuovo meccanismo di disposizione dei farmaci fenolici e delle sostanze fitochimiche somministrate per via orale nei ratti.  |  Tu, Y., et al. 2021. Elife. 10: PMID: 34196607
  13. Disposizione del raloxifene dipendente dall'età e dalla regione nel ratto.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  14. Valutazione dei principali metaboliti del raloxifene come modulatori della selettività tissutale.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

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