Date published: 2025-9-7

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Raloxifene 4′-Glucuronide (CAS 182507-22-8)

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Nomi alternativi:
4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-β-D-glucopyranosiduronic Acid
Applicazione:
Raloxifene 4'-Glucuronide è un metabolita del Raloxifene
Numero CAS:
182507-22-8
Peso molecolare:
649.71
Formula molecolare:
C34H35NO10S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il raloxifene 4'-glucuronide, un metabolita del raloxifene, è stato ampiamente studiato nel contesto del metabolismo chimico, fornendo approfondimenti sul processo di glucuronidazione, una reazione essenziale della fase II della biotrasformazione delle sostanze. Questo composto è fondamentale per la comprensione del metabolismo del raloxifene in quanto subisce la coniugazione con l'acido glucuronico, catalizzata dagli enzimi uridina 5'-difosfo-glucuronosiltransferasi (UGT) nel fegato, con conseguente aumento della solubilità acquosa e facilitazione dell'escrezione renale e biliare. Il raloxifene 4'-glucuronide, che funge da standard analitico chiave, consente ai ricercatori di sviluppare e convalidare metodi bioanalitici precisi per la misurazione del composto progenitore e dei suoi metaboliti nei fluidi corporei, che è fondamentale per determinare la disposizione e i modelli di eliminazione del composto.


Raloxifene 4′-Glucuronide (CAS 182507-22-8) Referenze

  1. Farmacocinetica del raloxifene in ratti maschi Wistar-Hannover: influenza della complessazione con idrossibutenil-beta-ciclodestrina.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  2. Inibizione metabolica e cinetica del raloxifene da parte di eccipienti farmaceutici in microsomi epatici umani.  |  Kim, AR., et al. 2009. Int J Pharm. 368: 37-44. PMID: 18977285
  3. Effetti del polimorfismo UGT1A1*28 sulla farmacocinetica e farmacodinamica del raloxifene.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. Il ruolo del pH nella glucuronidazione di raloxifene, acido micofenolico ed ezetimibe.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. Metabolismo, permeabilità ed efflusso in vitro del bazedoxifene nell'uomo.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. Effetto del polimorfismo della UDP-glucuronosiltransferasi 1A8 sulla glucuronizzazione del raloxifene.  |  Kokawa, Y., et al. 2013. Eur J Pharm Sci. 49: 199-205. PMID: 23499758
  7. Caratterizzazione della glucuronidazione del raloxifene: ruolo potenziale del genotipo UGT1A8 sul metabolismo del raloxifene in vivo.  |  Sun, D., et al. 2013. Cancer Prev Res (Phila). 6: 719-30. PMID: 23682072
  8. Benefici del raloxifene sullo scheletro indipendenti dalle cellule ossee: un nuovo meccanismo per migliorare le proprietà del materiale osseo.  |  Gallant, MA., et al. 2014. Bone. 61: 191-200. PMID: 24468719
  9. Il raloxifene inibisce i canali Kv4.3 clonati in modo indipendente dal recettore degli estrogeni.  |  Chae, YJ., et al. 2015. Pflugers Arch. 467: 1663-76. PMID: 25231973
  10. I costituenti del cardo mariano inibiscono la glucuronidazione intestinale del raloxifene: Una potenziale interazione farmaco-prodotto naturale clinicamente rilevante.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. Sviluppo e validazione di un metodo di cromatografia liquida ad altissima prestazione-spettrometria di massa per la determinazione del raloxifene e dei suoi metaboliti di fase II nel plasma: Applicazione a studi di farmacocinetica nel ratto.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. Disposizione del raloxifene dipendente dall'età e dalla regione nel ratto.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  13. Valutazione dei principali metaboliti del raloxifene come modulatori della selettività tissutale.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

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