(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)
LINK RAPIDI
(R)-CR8, noto anche come CR8, (R)-Isomero, è un analogo (R)-DRF053 (sc-221408) permeabile alle cellule che agisce come inibitore duale specifico di CDK/CK1 mirato alla tasca di legame dell'ATP (IC50 = 0,09, 0,072, 0,041, 0,11, 1,10, 0,18 e 0. 40 muM contro CDK1/B (chinasi ciclina dipendente 1/B), CDK2/A (chinasi ciclina dipendente 2/A), CDK2/E (chinasi ciclina dipendente 2/E), CDK5/p25 (chinasi ciclina dipendente 5/p25), CDK7/H (chinasi ciclina dipendente 7/H), CDK9/T (chinasi ciclina dipendente 9/T) e CK1delta/epsilon, rispettivamente). (R)-CR8 inibisce la CDK/CK1 in modo più efficace rispetto alla (R)-Roscovitina, pur mantenendo un profilo di selettività simile rispetto ad altri tipi di chinasi (IC50 = 3,6, 3,6 e 12,0 muM contro Dyrk1A, Erk2 e GSK-3alpha/beta (glicogeno sintasi chinasi-3alpha/beta), rispettivamente). Sia il (R)-CR8 che gli (S)-enantiomeri sono molto più efficaci della (R)-Roscovitina nell'induzione dell'apoptosi nelle colture cellulari.
(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) Referenze
- CR8, un inibitore potente e selettivo, derivato dalla roscovitina, delle chinasi ciclina-dipendenti. | Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
- La p-PPARγ(Ser 112) indotta da CDK5 downregola la GFAP attraverso le PPRE nel cervello di ratto in via di sviluppo: effetto della miscela di metalli e del troglitazone negli astrociti. | Rai, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1033. PMID: 24481447
- Effetti antitumorali degli inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti CR8 e MR4 su linee cellulari di leucemia mieloide cronica. | Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
- Visualizzazione della sintesi globale di RNA in un (mini)organo umano in situ mediante chimica dei click. | Purba, TS., et al. 2018. Biotechniques. 65: 97-100. PMID: 30091388
- Polifenoli alimentari: Una strategia multifattoriale per contrastare la malattia di Alzheimer. | Dhakal, S., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31615073
- L'inibitore della CDK CR8 agisce come un degradatore della colla molecolare che esaurisce la ciclina K. | Słabicki, M., et al. 2020. Nature. 585: 293-297. PMID: 32494016
- Inibitori delle chinasi ciclino-dipendenti: Tipi e meccanismo d'azione. | Łukasik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33802080
- Tecnologia di degradazione delle proteine: un cambio di paradigma strategico nella scoperta dei farmaci. | Li, H., et al. 2021. J Hematol Oncol. 14: 138. PMID: 34488823
- Etichettatura e misurazione di mitocondri stressati mediante un sensore fluorescente raziometrico basato su PINK1. | Uesugi, R., et al. 2021. J Biol Chem. 297: 101279. PMID: 34624312
- Inibitori, PROTAC e colle molecolari come modalità terapeutiche diverse per colpire la chinasi dipendente dalla ciclina. | Rana, S., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34771669
- Colle molecolari: Piccole molecole capaci di legare le proteine che possono modificare le interazioni proteina-proteina e gli interattomi per il potenziale trattamento del cancro umano e delle malattie neurodegenerative. | Li, F., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35682885
- Considerazioni chiave nella degradazione mirata delle proteine Scoperta e sviluppo di farmaci. | Qin, L., et al. 2022. Front Chem. 10: 934337. PMID: 35978859
- Nuove purine 2,6,9-risostituite come potenti inibitori della CDK che alleviano la resistenza al trastuzumab dei tumori al seno HER2-positivi. | Kuchukulla, RR., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36145262
Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
(R)-CR8, 10 mg | sc-361306 | 10 mg | $240.00 | |||
(R)-CR8, 50 mg | sc-361306A | 50 mg | $989.00 |