Date published: 2025-9-8

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QX-314 (CAS 21306-56-9)

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Nomi alternativi:
Lidocaine N-ethyl bromide
Applicazione:
QX-314 è un inibitore della proteina del canale del sodio
Numero CAS:
21306-56-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
343.30
Formula molecolare:
C16H27N2O•Br
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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QX-314 è un derivato quarterario della lidocaina (sc-204056) che agisce come anestetico locale e come forte inibitore della conduttanza intracellulare degli ioni sodio sensibili al voltaggio. Il QX-314 blocca efficacemente i canali Na+ cardiaci se applicato da entrambi i lati della membrana, ma blocca i canali Na+ neuronali solo dal lato intracellulare. È stato dimostrato che il QX-314 applicato esternamente inibisce l'attività ad alta frequenza dei nervi sensoriali. Il potenziale d'azione dipendente dal Na+ è completamente bloccato circa cinque minuti dopo l'impalamento con un microelettrodo contenente circa 50 mM di QX-314, mentre il picco di Ca2+ a bassa soglia è ancora generato.


QX-314 (CAS 21306-56-9) Referenze

  1. Ingresso cellulare di QX-314 indotto dalla bupivacaina e suo contributo al blocco nervoso differenziale.  |  Brenneis, C., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 438-51. PMID: 24117225
  2. Il QX-314 esterno inibisce la trasmissione sinaptica afferente primaria cranica evocata, indipendentemente dal TRPV1.  |  Hofmann, ME., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 2697-706. PMID: 25185814
  3. Il derivato quaternario della lidocaina QX-314 attiva e permea i TRPV1 e TRPA1 umani per produrre inibizione dei canali del sodio e citotossicità.  |  Stueber, T., et al. 2016. Anesthesiology. 124: 1153-65. PMID: 26859646
  4. Il QX-314 sistemico riduce il dolore da tumore osseo attraverso l'inibizione selettiva dei recettori potenziali transitori della sottofamiglia vanilloide 1 che esprimono le afferenze primarie nei topi.  |  Fuseya, S., et al. 2016. Anesthesiology. 125: 204-18. PMID: 27176211
  5. Il derivato quaternario della lidocaina QX-314 in combinazione con la bupivacaina per un blocco nervoso di lunga durata: Efficacia, tossicità e formulazione ottimale nei ratti.  |  Yin, Q., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174421. PMID: 28334014
  6. Il QX-OH, un agente derivato del QX-314, produce anestesia locale a lunga durata d'azione nei ratti.  |  Zhang, Y., et al. 2017. Eur J Pharm Sci. 105: 212-218. PMID: 28529036
  7. L'aggiunta di dexmedetomidina al QX-314 aumenta l'insorgenza e la durata del blocco del nervo sciatico nei ratti.  |  Zhao, W., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 388-394. PMID: 28886259
  8. L'applicazione preventiva di QX-314 attenua l'allodinia meccanica neuropatica del trigemino nei ratti.  |  Yoon, JH., et al. 2018. Korean J Physiol Pharmacol. 22: 331-341. PMID: 29719455
  9. Il QX-314 inibisce l'attivazione indotta dall'acido dei neuroni della fibra C nocicettiva dell'esofago.  |  Hu, Y., et al. 2019. Neurogastroenterol Motil. 31: e13543. PMID: 30663188
  10. Inibizione a bassa potenza di NaV1.7 da parte di QX-314 applicato esternamente attraverso uno spostamento depolarizzante nella tensione-dipendenza dell'attivazione.  |  Klasfauseweh, T., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 925: 175013. PMID: 35537491
  11. Elettrofisiologia dei neuroni dell'olivo inferiore di mammifero in vitro. Diversi tipi di conduttanze ioniche voltaggio-dipendenti.  |  Llinás, R. and Yarom, Y. 1981. J Physiol. 315: 549-67. PMID: 6273544
  12. Effetti dell'anestetico locale QX-314 sulle proprietà di membrana dei neuroni piramidali dell'ippocampo.  |  Connors, BW. and Prince, DA. 1982. J Pharmacol Exp Ther. 220: 476-81. PMID: 6278125
  13. Determinanti molecolari dell'accesso al sito recettoriale dei farmaci antiaritmici nel canale Na+ cardiaco.  |  Qu, Y., et al. 1995. Proc Natl Acad Sci U S A. 92: 11839-43. PMID: 8524860
  14. Il QX-314 inibisce l'attività nervosa ectopica associata al dolore neuropatico.  |  Omana-Zapata, I., et al. 1997. Brain Res. 771: 228-37. PMID: 9401743
  15. Blocco anestetico locale dei canali Na+ muscolari resistenti alla batracotossina.  |  Wang, GK., et al. 1998. Mol Pharmacol. 54: 389-96. PMID: 9687581

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QX-314, 100 mg

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