Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)

5.0(1)
Scrivi una recensioneFai una domanda

Vedere citazioni di prodotto (5)

Nomi alternativi:
PRIMA-1MET is also known as APR-246.
Applicazione:
PRIMA-1MET è un derivato metilato di PRIMA-1 che ha dimostrato di ripristinare l'attività di p53 mutante e di innescare l'apoptosi nelle cellule tumorali.
Numero CAS:
5291-32-7
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
199.25
Formula molecolare:
C10H17NO3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

LINK RAPIDI

PRIMA-1MET è un derivato metilato di PRIMA-1 (sc-200927). È stato dimostrato che questo composto ripristina l'attività di p53 mutante e agisce sinergicamente con gli agenti chemioterapici per inibire la proliferazione delle cellule tumorali. PRIMA-1MET ha come bersaglio anche la selenoproteina tioredoxina reduttasi 1 (TrxR1), un regolatore chiave dell'equilibrio redox cellulare. L'attività di TrxR1 cellulare è inibita da PRIMA-1MET indipendentemente dallo stato di p53. PRIMA-1MET può influenzare direttamente lo stato redox cellulare attraverso il targeting di TrxR1. È stato inoltre dimostrato che PRIMA-1MET riattiva forme mutanti delle proteine p63 e p73, che condividono un'elevata omologia strutturale con p53. Il trattamento con PRIMA-1MET aumenta l'espressione di Hsp70 e la traslocazione nucleolare, parallelamente all'induzione dell'accumulo nucleolare di p53 mutante. PRIMA-1MET è noto anche come APR-246, 2-(idrossimetil)-2-(metossimetil)quinuclidin-3-one e 2-(idrossimetil)-2-(metossimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]ottan-3-one.


PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) Referenze

  1. PRIMA-1(MET) sinergizza con il cisplatino per indurre l'apoptosi delle cellule tumorali.  |  Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
  2. PRIMA-1MET induce l'apoptosi mitocondriale attraverso l'attivazione della caspasi-2.  |  Shen, J., et al. 2008. Oncogene. 27: 6571-80. PMID: 18663359
  3. PRIMA-1MET induce la traslocazione nucleolare della proteina EBNA-5 codificata dal virus di Epstein-Barr.  |  Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
  4. PRIMA-1met induce l'autofagia nelle cellule di cancro del colon-retto attraverso l'upregolazione della cascata di segnalazione mTOR/AMPK-ULK1-Vps34.  |  Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
  5. L'ascorbato inibisce la proliferazione e promuove la differenziazione mieloide nella leucemia mutante TP53.  |  Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
  6. Regolazione trascrizionale del trasporto di aminoacidi nel glioblastoma multiforme.  |  Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
  7. L'asse recettore estrogeno-beta2 (ERβ2)-mutante p53-FOXM1: un nuovo fattore di proliferazione, chemioresistenza e progressione della malattia nel carcinoma ovarico sieroso di alto grado (HGSOC).  |  Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
  8. Rettifica a 'La riattivazione di p53 da parte di PRIMA-1Met (APR-246) sensibilizza il melanoma V600E/KBRAF a vemurafenib'[Eur J of Cancer 55 (2016) 98-110].  |  Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
  9. Effetti antinfiammatori di PRIMA-1MET (riattivatore mutante di p53) indotti dall'inibizione del fattore nucleare-κB sui sinoviociti simili ai fibroblasti dell'artrite reumatoide.  |  Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
  10. Rettifica: Attuali intuizioni sulla regolazione della morte cellulare programmata da parte della mutazione di TP53 nel cancro.  |  Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
  11. Farmaci contro le mutazioni di p53 approvati dalla FDA e in fase di sperimentazione clinica.  |  Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
  12. Approcci terapeutici innovativi per il trattamento delle patologie oculari nei pazienti con sindrome EEC.  |  Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
  13. Il desametasone inibisce selettivamente il distacco di cellule metastatiche di cancro della tiroide durante il posizionamento casuale.  |  Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PRIMA-1MET, 10 mg

sc-361295
10 mg
$150.00

PRIMA-1MET, 25 mg

sc-361295A
25 mg
$319.00