PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)
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PP1 Analog II, 1NM-PP1 è un analogo di PP1 permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente e selettivo di chinasi mutanti rispetto ai loro progenitori wild-type. È un inibitore delle chinasi mutate, mediante una singola sostituzione di base, che diventano "sensibili all'analogo" rispetto alla chinasi wild-type. L'analogo PP1 II, 1NM-PP1, è stato sviluppato per inibire in modo ottimale v-Src-as1, con una sostituzione I338G, preferenzialmente rispetto a v-Src (IC50 = 4,2 nM contro 28 muM, rispettivamente). La mutazione omologa in altre chinasi ha generato una sensibilità analoga (ad esempio, IC50 = 3,2 nM per c-Fyn-as1 contro 1,0 muM per c-Fyn 5,0 nM per CDK2-as1 contro 29 muM per CDK2 8,0 nM per CAMKII-as1 contro 24 muM per CAMKII). Questo approccio è stato utilizzato per chiarire le funzioni di diverse chinasi in sistemi sia di mammifero che di lievito. Inoltre, è stato dimostrato che attiva mutanti di Ire1, una chinasi transmembrana.
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) Referenze
- Un interruttore chimico per alleli sensibili agli inibitori di qualsiasi proteina chinasi. | Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
- Analisi chimico-genetica della chinasi Cla4p attivata dalla p21 del lievito. | Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
- Bypassare l'attività di una chinasi con un farmaco ATP-competitivo. | Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
- La resezione dell'estremità del DNA, la ricombinazione omologa e l'attivazione del checkpoint del danno al DNA richiedono CDK1. | Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
- Requisiti per Cdk7 nell'assemblaggio di Cdk1/ciclina B e nell'attivazione di Cdk2 rivelati dalla genetica chimica in cellule umane. | Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
- La riorganizzazione del citoscheletro di actina mediata da Alphaherpesvirus US3 è mediata da chinasi attivate dal gruppo A p21. | Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845
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PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg | sc-203214 | 1 mg | $106.00 | |||
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