(±)-Bisoprolol hemifumarate (CAS 104344-23-2)
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Il (±)-Bisoprololo emifumarato è un antagonista adrenergico beta1-AR selettivo che possiede una selettività beta1/beta2 di circa 100 volte e una Kd di 2-3 nM sul beta1-AR (recettore beta1). Blocca l'azione dell'epinefrina e di altri ormoni che influenzano la frequenza cardiaca e la costrizione dei vasi sanguigni. Ad esempio, riduce la produzione di angiotensina II, aldosterone, endotelina-1 e ossido nitrico. Gli studi hanno dimostrato che il (±)-Bisoprololo emifumarato ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici. Studi in vitro sono stati condotti in diverse colture cellulari, tra cui cellule endoteliali della vena ombelicale umana, cellule endoteliali dell'arteria coronaria umana e cellule muscolari lisce dell'aorta di ratto. In questi studi, il (±)-Bisoprololo emifumarato è risultato in grado di ridurre la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari, inibire la produzione di citochine infiammatorie e ridurre l'espressione delle molecole di adesione. Inoltre, è stato riportato che riduce l'espressione di proteine coinvolte nel sistema renina-angiotensina, responsabile della regolazione della pressione sanguigna.
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