Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)
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La pifitrina-α, p-nitro, ciclica è un inibitore della p53 permeabile alle cellule che presenta un'efficacia 10 volte superiore (ED50 = 30 nM nel proteggere la morte dei neuroni corticali indotta dall'etoposide) e un'emivita più lunga del 50% (t1/2 = 6h nel terreno di coltura dei neuroni a 37 °C) rispetto alla pifitrina-α. La pifitrina-α, p-nitro, ciclica si comporta in modo p53-dipendente ma non blocca la fosforilazione di p53 su Ser15 in risposta al trattamento con etoposide. Tuttavia, la pifitrina-α, p-nitro, ciclica blocca l'attività post-trascrizionale di p53. La pifitrina-α, p-nitro, ciclica è più stabile del composto progenitore. La pifitrina-α, p-nitro, ciclica non è attiva in vivo.
Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5) Referenze
- Un inibitore chimico di p53 che protegge i topi dagli effetti collaterali della terapia antitumorale. | Komarov, PG., et al. 1999. Science. 285: 1733-7. PMID: 10481009
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- Il retinoblastoma ha le proprietà di un tumore precursore del cono e dipende dalla segnalazione MDM2 specifica per il cono. | Xu, XL., et al. 2009. Cell. 137: 1018-31. PMID: 19524506
- Gli induttori di apoptosi non enotossici non producono risultati positivi fuorvianti nel test di genotossicità GADD45a-GFP basato sulle cellule TK6. | Topham, CH., et al. 2012. Toxicol Sci. 128: 79-91. PMID: 22491427
- L'interferone-α (IFN-α) sopprime l'espressione genica dell'HTLV-1 e il ciclo cellulare, mentre l'IFN-α combinato con la zidovudina induce la segnalazione di p53 e l'apoptosi nelle cellule infettate dall'HTLV-1. | Kinpara, S., et al. 2013. Retrovirology. 10: 52. PMID: 23688327
- Valutazione della capacità di Pifitrina-&Alfa; e -Β di inibire la funzione di P53 in due linee cellulari tumorali umane con P53 wild-type | Mike I. Walton, et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1369–1377.
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