Pifithrin-α, p-nitro, cyclic CAS: 60477-38-5
MF: C15H13N3O2S
MW: 299.35

Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)

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Nomi alternativi: Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is also known as p-nitro-Cyclic PFT-α.
Applicazione: Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is A cell-permeable p53 inhibitor that is more potent & has a longer half-life than Pifithrin-α.
Numero CAS: 60477-38-5
Purezza: ≥95%
Peso molecolare: 299.35
Formula molecolare: C15H13N3O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic is a cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency (ED50 = 30 nM in protecting etoposide-induced cortical neuron death) and 50% longer half-life (t1/2 = 6h in neuron culture medium at 37° C) than Pifithrin-α. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic behaves p53-dependently but does not block p53 phosphorylation on Ser15 in reponse to etoposide treatment. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic will block p53 posttranscriptional activity, however. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is more stable than the parent compound. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is not active in vivo.


Referenze

1. Komarov, P.G., Komarova, E.A., Kondratov, R.V., et al.A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285(5434), 1733-1737 (1999).
2. Walton, M.I., Wilson, S.C., Hardcastle, I.R., et al.An evaluation of the ability of pifithrin-α and -β to inhibit p53 function in two wild-type p53 human tumor cell lines. Mol. Cancer Ther. 4(9), 1369-1377 (2005).
3. Pietrancosta, N., Moumen, A., Dono, R., et al.Imino-tetrahydro-benzothiazole derivatives as p53 inhibitors: Discovery of a highly potent in vivo inhibitor and its action mechanism. Journal of Medicinal Chemistry 49(12), 3645-3652 (2006).

Stato fisico :
Solid
Solubilità :
Soluble in DMSO (2.5 mg/ml), and ethanol (250 µg/ml).
CONSERVAZIONE :
Store at -20° C
Punto di scioglimento :
212.44° C (Predicted)
Punto di ebollizione :
499.66° C (Predicted)
Densità :
1.53 g/cm3 (Predicted)
Indice di rifrazione :
n20D 1.78 (Predicted)
IC50 :
Effective concentration required to protect mouse embryo cortical neurons against a DNA-damaging agent: EC5050 = 0.03 µM
Valori pK :
pKb: 6.14 (Predicted)
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
PubChem CID :
Numero MDL :
MFCD05670249
SMILES :
C1CCC2=C(C1)N3C=C(N=C3S2)C4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-]

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Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)  Citazioni prodotti

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PMID: # 31236885  Bull Exp Biol Med. 201-206.

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