PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))
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Il sale sodico di PHPS1 è un fenilidrazonopirazolone solfonato, permeabile alle cellule, che inibisce la fosfatasi e le attività cellulari di Shp2. L'inibizione di Shp2 ha effetti su eventi cellulari come la dispersione delle cellule epiteliali indotta dal fattore di crescita epatocitario/fattore di diffusione (HGF/SF), la morfogenesi delle ramificazioni e la segnalazione a valle, come la de-fosforilazione della paxillina. Gli studi hanno rivelato che il sale di sodio di PHPS1 interagisce con il sito attivo di Shp2 attraverso la formazione di un reticolo di sette legami idrogeno tra la parte solfonata e l'anello di firma PTP dell'enzima. PHPS1 è un composto che può entrare nelle cellule e imitare la fosfotirosina. Il suo effetto principale è l'inibizione della fosfatasi Src homology region 2 domain-containing (SHP)-2, con un valore IC50 di 2,1 µM e un valore Ki di 0,73 µM. Ha come bersaglio specifico SHP-2, anche se a concentrazioni più elevate può inibire anche ECPTP, PTP1B, SHP-1 e MptpA del micobatterio, con valori IC50 rispettivamente di 5,4, 19, 30 e 39 µM.
PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) Referenze
- Inibitori specifici della proteina tirosina fosfatasi Shp2 identificati mediante high-throughput docking. | Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
- L'attivazione inducibile di SHP-2 conferisce resistenza all'imatinib in cellule di leucemia mieloide cronica tolleranti ai farmaci. | Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167
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PHPS1 sodium salt, 5 mg | sc-253272 | 5 mg | $209.00 |