Date published: 2025-9-7

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Ostarine (CAS 841205-47-8)

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Nomi alternativi:
Ostarine is also known as Enobosarm.
Applicazione:
Ostarine è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni umani con attività anabolizzante, che imita l'azione del testosterone.
Numero CAS:
841205-47-8
Peso molecolare:
389.33
Formula molecolare:
C19H14F3N3O3
Informazioni supplementari:
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L'ostarina è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) con attività anabolizzante. È stato progettato per funzionare come il testosterone. Gli effetti anabolici selettivi dell'Ostarine sono supportati dall'assenza di aumenti del PSA negli uomini e dalla crescita dei capelli nelle donne. Ha una ED50 di 0,44 mg/die. L'ostarina (MK-2866) ha inoltre determinato una diminuzione dose-dipendente dei livelli di colesterolo LDL e HDL, con un rapporto medio LDL/HDL che per tutte le dosi è rimasto nella categoria a basso rischio cardiovascolare. Alla concentrazione di 10 nM, modula l'attività trascrizionale di AR in cellule CV-1 cotrasfettate con un vettore di espressione di AR umano, un vettore reporter di luciferasi e un vettore di controllo di β-galattosidasi, con un'attività relativa del 94%-100% dell'attivazione trascrizionale osservata per 1 nM di DHT.


Ostarine (CAS 841205-47-8) Referenze

  1. Il sostituente para delle S-3-(fenossi)-2-idrossi-2-metil-N-(4-nitro-3-trifluorometil-fenil)-propionamidi è un importante determinante strutturale della disposizione in vivo e dell'attività dei modulatori selettivi del recettore degli androgeni.  |  Kim, J., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 315: 230-9. PMID: 15987833
  2. Orientamento di legame inaspettato degli antiandrogeni dell'anello-B e implicazioni per i futuri bersagli farmacologici.  |  Duke, CB., et al. 2011. J Med Chem. 54: 3973-6. PMID: 21506597
  3. Agenti vari: citotossici e ormonali.  |  Gerber, DE. 2012. J Thorac Oncol. 7: S387-9. PMID: 23160328
  4. Approcci computerizzati (in silico) nell'analisi del modo d'azione e nella valutazione della sicurezza di ostarina e 4-metilamfetamina.  |  Mohd Fauzi, F., et al. 2013. Hum Psychopharmacol. 28: 365-78. PMID: 23881885
  5. Assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione del nuovo SARM GTx-024 [(S)-N-(4-ciano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide]. nei ratti.  |  Kim, J., et al. 2013. Xenobiotica. 43: 993-1009. PMID: 24074268
  6. Modulatori selettivi del recettore degli androgeni per la prevenzione e il trattamento del deperimento muscolare associato al cancro.  |  Dalton, JT., et al. 2013. Curr Opin Support Palliat Care. 7: 345-51. PMID: 24189892
  7. Enobosarm (GTx-024, S-22): un potenziale trattamento per la cachessia.  |  Srinath, R. and Dobs, A. 2014. Future Oncol. 10: 187-94. PMID: 24490605
  8. Terapie per le malattie muscoloscheletriche: possiamo trattare due piccioni con una fava?  |  Girgis, CM., et al. 2014. Curr Osteoporos Rep. 12: 142-53. PMID: 24633910
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  10. Il modulatore selettivo del recettore degli androgeni Ostarine migliora la guarigione ossea nei ratti ovariectomizzati.  |  Komrakova, M., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 106: 147-157. PMID: 31531719
  11. Effetto dell'ostarina (enobosarm/GTX024), un modulatore selettivo del recettore degli androgeni, sul metabolismo degli adipociti nei ratti Wistar.  |  Leciejewska, N., et al. 2019. J Physiol Pharmacol. 70: PMID: 31642815
  12. Profili di eliminazione dell'ostarina microdosata che simulano l'ingestione di prodotti contaminati.  |  Walpurgis, K., et al. 2020. Drug Test Anal. 12: 1570-1580. PMID: 32959982
  13. L'ostarina e il ligandrolo migliorano il tessuto muscolare in un modello di ratto ovariectomizzato.  |  Roch, PJ., et al. 2020. Front Endocrinol (Lausanne). 11: 556581. PMID: 33042018
  14. L'ostarina attenua la piocianina in Pseudomonas aeruginosa interferendo con i sistemi di quorum sensing.  |  Dong, L., et al. 2021. J Antibiot (Tokyo). 74: 863-873. PMID: 34480092
  15. Differenziazione miogenica indotta da ostarina in muscoli C2C12, L6 e di ratto.  |  Leciejewska, N., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35457222

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Ostarine, 5 mg

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Ostarine, 50 mg

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Ostarine, 1 kg

sc-364559B
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