Date published: 2025-9-10

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NVP-231 (CAS 362003-83-6)

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Nomi alternativi:
adamantane-1-carboxylic acid (2-benzoylamino-benzothiazol-6-yl)amide; N-[2-(benzoylamino)-6-benzothiazolyl]-Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
Applicazione:
NVP-231 è un inibitore CerK potente, specifico e reversibile di recente scoperta
Numero CAS:
362003-83-6
Peso molecolare:
431.55
Formula molecolare:
C25H25N3O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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NVP-231 è un inibitore di CerK potente, specifico e reversibile di recente scoperta che inibisce in modo competitivo il legame della ceraminde con CerK. La ceramide chinasi rappresenta un bersaglio interessante per lo sviluppo di farmaci a causa del suo coinvolgimento nella crescita cellulare e nell'infiammazione. La biologia della CerK è ancora poco conosciuta, pertanto la scoperta e la disponibilità di inibitori faciliterà la ricerca in questo settore.


NVP-231 (CAS 362003-83-6) Referenze

  1. Un inibitore potente e specifico della ceramide chinasi per colpire il metabolismo della ceramide.  |  Graf, C., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 925-32. PMID: 18612076
  2. Un test secondario per gli inibitori della ceramide chinasi basato sull'inibizione della crescita cellulare da parte delle ceramidi a catena corta.  |  Graf, C., et al. 2009. Anal Biochem. 384: 166-9. PMID: 18831956
  3. La carenza di ceramide chinasi compromette l'angiogenesi delle cellule microendoteliali in vitro.  |  Niwa, S., et al. 2009. Microvasc Res. 77: 389-93. PMID: 19323974
  4. La ceramide chinasi contribuisce alla proliferazione ma non alla formazione di prostaglandina E2 nelle cellule mesangiali renali e nei fibroblasti.  |  Pastukhov, O., et al. 2014. Cell Physiol Biochem. 34: 119-33. PMID: 24977486
  5. L'inibitore della ceramide chinasi NVP-231 inibisce la proliferazione delle cellule di cancro al seno e al polmone inducendo l'arresto della fase M e la successiva morte cellulare.  |  Pastukhov, O., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5829-44. PMID: 25134723
  6. La ceramide 1-fosfato regola la migrazione e l'invasione cellulare delle cellule di cancro pancreatico umano.  |  Rivera, IG., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 102: 107-119. PMID: 26707801
  7. La ceramide-1-fosfato protegge le cellule ciliate cocleari dall'ototossicità del cisplatino.  |  Le, Q., et al. 2016. Toxicol Rep. 3: 450-457. PMID: 28959567
  8. La ceramide chinasi è aumentata nelle cellule di cancro al seno metastatico e contribuisce alla migrazione e all'invasione attraverso l'attivazione di PI 3-chinasi e Akt.  |  Schwalm, S., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32092937
  9. La ceramide chinasi regola le risposte immunitarie indotte dal TNF-α nelle cellule monocitiche umane.  |  Al-Rashed, F., et al. 2021. Sci Rep. 11: 8259. PMID: 33859296
  10. L'inibizione della ceramide chinasi blocca la sopravvivenza mediata dall'IGF-1 dei progenitori neurosensoriali ottici compromettendo la fosforilazione di AKT.  |  León, Y., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 678760. PMID: 34179008
  11. Il ceramide-1-fosfato è coinvolto nella senescenza indotta dalla terapia.  |  Millner, A., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 822-828. PMID: 35353506
  12. La diminuzione della migrazione innata dei macrofagi pro-infiammatori M1 attraverso la membrana mesoteliale è influenzata dalla ceramide chinasi e dalla ceramide 1-P.  |  Ku, CW., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555618
  13. L'inibizione della ceramide chinasi è efficace contro le cellule di cancro ovarico resistenti al cisplatino, regolando i livelli di ceramide e C1P.  |  Zou, J. and Jian, L. 2023. Gynecol Obstet Invest. 88: 61-70. PMID: 36682357

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

NVP-231, 5 mg

sc-255397
5 mg
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