Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)

Il lopinavir-d8 è una forma deuterata di lopinavir, in cui otto atomi di idrogeno sono sostituiti da deuterio (idrogeno pesante). Questa etichettatura isotopica rende il lopinavir-d8 uno strumento prezioso nella ricerca scientifica per studiare l'assorbimento e le vie metaboliche del lopinavir, senza riferimento al suo utilizzo in ambito sanitario. L'azione principale del lopinavir, e per estensione del lopinavir-d8, consiste nell'inibizione della proteasi dell'HIV-1. Questo enzima è essenziale per il funzionamento della terapia. Questo enzima è essenziale per la scissione proteolitica della poliproteina virale nei suoi componenti funzionali, necessari per la maturazione e l'assemblaggio del virus. Legandosi al sito attivo della proteasi dell'HIV-1, lopinavir-d8 impedisce all'enzima di funzionare correttamente, impedendo così al virus di maturare e diventare infettivo. La versione deuterata, lopinavir-d8, mantiene questo meccanismo d'azione e viene utilizzata nella ricerca per tracciare la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione di lopinavir con maggiore precisione, grazie alla maggiore stabilità e alla ridotta perdita di deuterio nelle analisi di spettrometria di massa rispetto alle forme non marcate. Nella ricerca, il lopinavir-d8 è ampiamente utilizzato nello sviluppo e nel perfezionamento dei metodi analitici. Serve come standard interno che fornisce un riferimento coerente per la quantificazione del lopinavir nei campioni biologici, contribuendo a valutazioni accurate del modo in cui il lopinavir viene elaborato in vari sistemi. Inoltre, il lopinavir-d8 viene utilizzato negli studi per determinare le vie dettagliate attraverso cui il lopinavir viene metabolizzato dal fegato. La presenza di atomi di deuterio rallenta la velocità di degradazione metabolica, consentendo una mappatura più precisa delle vie metaboliche. Ciò contribuisce a identificare gli enzimi specifici coinvolti nel metabolismo del lopinavir e a comprendere le trasformazioni chimiche a cui è sottoposto.