Date published: 2025-9-7

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L-817,818 (CAS 217480-27-8)

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Applicazione:
L-817,818 è un agonista non peptidico del recettore della somatostatina sottotipo-5
Numero CAS:
217480-27-8
Peso molecolare:
536.67
Formula molecolare:
C33H36N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L-817,818 è un agonista non peptidico potente e selettivo del recettore della somatostatina sottotipo-5. Inibisce il rilascio dell'ormone della crescita da cellule ipofisarie di ratto e il rilascio di insulina da isole pancreatiche di topo in vitro.


L-817,818 (CAS 217480-27-8) Referenze

  1. Gli agonisti non peptidil somatostatinici dimostrano che sst2 e sst5 inibiscono la secrezione dell'ormone della crescita stimolata dalle cellule ipofisarie anteriori di ratto.  |  Parmar, RM., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 263: 276-80. PMID: 10491284
  2. La somatostatina inibisce la secrezione di insulina e glucagone attraverso due sottotipi di recettori: uno studio in vitro delle isole pancreatiche di topi knockout per il recettore 2 della somatostatina.  |  Strowski, MZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 111-7. PMID: 10614629
  3. Identificazione e caratterizzazione di agonisti selettivi del sottotipo del recettore della somatostatina.  |  Rohrer, SP. and Schaeffer, JM. 2000. J Physiol Paris. 94: 211-5. PMID: 11087999
  4. SSTR2 media l'aumento della concentrazione di Ca(2+) intracellulare indotto dalla somatostatina e la secrezione di insulina in presenza di arginina vasopressina nella beta-cellula clonale HIT-T15.  |  Cheng, H., et al. 2002. Life Sci. 71: 927-36. PMID: 12084389
  5. Caratterizzazione farmacologica dei recettori nativi della somatostatina nei corticotrofi del tumore di topo AtT-20.  |  Cervia, D., et al. 2003. Br J Pharmacol. 139: 109-21. PMID: 12746229
  6. Nel cervello del pesce teleosteo Coris julis operano diversi sottotipi di recettori della somatostatina.  |  Madeo, M., et al. 2005. J Exp Zool A Comp Exp Biol. 303: 406-13. PMID: 15828016
  7. Internalizzazione dei recettori sst2, sst3 e sst5: effetti di agonisti e antagonisti della somatostatina.  |  Cescato, R., et al. 2006. J Nucl Med. 47: 502-11. PMID: 16513620
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  10. La somatostatina regola l'espressione della proteina NHE8 attraverso la via ERK1/2 MAPK nei topi con colite indotta da DSS.  |  Li, X., et al. 2016. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 311: G954-G963. PMID: 27686614
  11. L'up-regulation di NHE8 da parte della somatostatina migliora i sintomi della diarrea nei topi con colite infettiva.  |  Lei, X., et al. 2018. Korean J Physiol Pharmacol. 22: 269-275. PMID: 29719449
  12. L'attivazione del recettore 5 della somatostatina sopprime i canali del Ca2+ di tipo T attraverso la via di segnalazione NO/cGMP/PKG nelle cellule ganglionari retiniche di ratto.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  13. Modulazione mediata dal recettore 5 della somatostatina delle correnti K+ in uscita nelle cellule ganglionari retiniche di ratto.  |  Wu, N., et al. 2020. Neuroreport. 31: 131-138. PMID: 31895741
  14. Effetto neuroprotettivo dell'agonista del recettore 5 della somatostatina L-817.818 sulle cellule ganglionari retiniche nel glaucoma sperimentale.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Exp Eye Res. 204: 108449. PMID: 33465395
  15. Identificazione rapida di agonisti sottotipo-selettivi del recettore della somatostatina attraverso la chimica combinatoria.  |  Rohrer, SP., et al. 1998. Science. 282: 737-40. PMID: 9784130

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10 mg
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