Struttura molecolare di L-685,458, Numero CAS: 292632-98-5
L-685,458 (CAS 292632-98-5)
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Nomi alternativi:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
Applicazione:
L-685,458 è un potente e selettivo inibitore della γ-secretasi
Numero CAS:
292632-98-5
Peso molecolare:
672.85
Formula molecolare:
C39H52N4O6
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Inibitore potente e selettivo della γ-secretasi (IC50 = 17 nM) che mostra una selettività di oltre 50 volte su una serie di aspartili, serine e cisteine proteasi. Presenta la stessa potenza per l'inibizione dei peptidi Aβ40 e Aβ42 (i valori IC50 sono rispettivamente 48 e 67 nM in cellule di neuroblastoma umano). Regola anche l'espressione di CXCR4 e VEGFR2 attraverso l'inibizione della segnalazione Notch in vitro.
L-685,458 (CAS 292632-98-5) Referenze
- L-685.458, un mimico dello stato di transizione della proteina aspartilica, è un potente inibitore dell'attività della gamma-secretasi, precursore della proteina beta amiloide. | Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
- La sovraespressione di calsenilina aumenta l'attività della gamma-secretasi. | Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
- L'up-regulation del ligando Notch Delta-like 4 inibisce la funzione delle cellule endoteliali indotta dal VEGF. | Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
- Gli inibitori della gamma-secretasi esercitano un'attività antitumorale attraverso la down-regulation di Notch e del fattore nucleare kappa B nelle cellule di carcinoma della lingua umano. | Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
- Regolazione di CXCR4 da parte del ligando Notch delta-like 4 nelle cellule endoteliali. | Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
- La chinasi II dipendente da calcio/calmodulina regola la segnalazione di notch-1 nelle cellule di cancro alla prostata. | Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
- Contributo della gamma-secretasi alla morte cellulare mediata dal calcio. | Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
- Espressione di MUC5AC attraverso la comunicazione bidirezionale delle vie Notch e del recettore del fattore di crescita epidermico. | Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
- Specificità delle γ-secretasi presenilina-1 e presenilina-2-dipendenti nell'elaborazione dei substrati. | Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
- Scoperta della modalità di legame degli inibitori della γ-secretasi. | Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051
Inibitore di:
Aph-1c, beta-Amyloid, Csl, ENHO, FKBP51, fringe, Gamma-secretase, HES4, HES7, HoxA5, ILT-7, Jagged, KIAA1024L_A730017C20Rik, LOC441052, NET-7, NUMB, PPIAL4, PPIAL4F, Ppil3, pS2, Radical Fringe, SPPase2, SPPL3, TLE5, e X11α.Attivatore di:
achaete, Aph-1b, Aph-1c, C14orf135, Contactin 4, Delta, Dengue Virus, FKBP6, Hairless, Notch 2, NRIP3, e SPPL3.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
L-685,458, 1 mg | sc-204042 | 1 mg | $337.00 | |||
L-685,458, 5 mg | sc-204042A | 5 mg | $1000.00 |