Date published: 2025-10-23

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Ko 143 (CAS 461054-93-3)

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Nomi alternativi:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
Applicazione:
Ko 143 è un inibitore selettivo del trasportatore multifarmaco BCRP
Numero CAS:
461054-93-3
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
469.57
Formula molecolare:
C26H35N3O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Ko 143 è un inibitore potente e selettivo di ABCG2 (trasportatore multifarmaco della proteina di resistenza del cancro al seno, BCRP) (EC90 = 26 nM). Mostra una selettività di oltre 200 volte rispetto ai trasportatori P-gp e MRP-1. Ko 143 aumenta anche l'accumulo intracellulare di farmaci e inverte la resistenza multifarmaco mediata da BCRP.


Ko 143 (CAS 461054-93-3) Referenze

  1. Inibizione dell'efflusso di farmaci mediato da BCRP da parte di indolil-diketopiperazine di tipo fumitremorgina.  |  van Loevezijn, A., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 29-32. PMID: 11140726
  2. Inibizione potente e specifica del trasportatore multidrug della proteina di resistenza del cancro al seno in vitro e nell'intestino del topo da parte di un nuovo analogo della fumitremorgina C.  |  Allen, JD., et al. 2002. Mol Cancer Ther. 1: 417-25. PMID: 12477054
  3. La proteina di resistenza del cancro al seno del topo (Bcrp1/Abcg2) media la resistenza e il trasporto dell'etoposide, ma la disponibilità orale dell'etoposide è limitata principalmente dalla P-glicoproteina.  |  Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
  4. Efflusso mediato dalla proteina di resistenza del cancro al seno di glucuronidi di luteolina in cellule HeLa che sovraesprimono la UDP-glucuronosiltransferasi 1A9.  |  Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
  5. Le jadomicine sono citotossiche per le cellule di carcinoma mammario MCF7 ABCB1-, ABCC1- e ABCG2-sovraespresse.  |  Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
  6. Imaging bioluminescente dell'efflusso di farmaci nella barriera emato-encefalica mediato dal trasportatore ABCG2.  |  Bakhsheshian, J., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 20801-6. PMID: 24297888
  7. Ruolo di ABCG2 nel trasporto del lignano enterolattone dei mammiferi e nella sua secrezione nel latte in topi Abcg2 knockout.  |  Miguel, V., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 943-6. PMID: 24568887
  8. L'inibizione della proteina di resistenza al cancro al seno (ABCG2) nelle cellule dendritiche mieloidi umane induce potenti funzioni tollerogeniche durante la stimolazione con LPS.  |  Jin, JO., et al. 2014. PLoS One. 9: e104753. PMID: 25111504
  9. La via dell'EGFR regola l'espressione di BCRP nelle cellule di NSCLC: ruolo di erlotinib.  |  Porcelli, L., et al. 2014. Curr Drug Targets. 15: 1322-30. PMID: 25479544
  10. Il farmaco antiepilettico lamotrigina è un substrato della proteina di resistenza del cancro al seno (ABCG2) di topo e uomo.  |  Römermann, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 93: 7-14. PMID: 25645391
  11. Caratterizzazione dell'efflusso di avermectine mediato da un trasportatore multifarmaco in linee cellulari di neuroblastoma umano e murino.  |  Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
  12. L'inibitore Ko143 non è specifico per ABCG2.  |  Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
  13. Maggiore efficacia della terapia fotodinamica grazie all'inibizione di ABCG2 nei tumori del colon.  |  Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
  14. Interazione tra enzimi metabolizzatori e trasportatori di xenobiotici.  |  Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
  15. Trasporto di efflusso di crisina e apigenina solfato in cellule HEK293 che sovraesprimono SULT1A3: il ruolo della proteina 4 associata alla resistenza ai farmaci (MRP4/ABCC4).  |  Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Ko 143, 1 mg

sc-204030
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10 mg
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