KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)
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KB-R7943 mesilato è un inibitore NCKX potente e selettivo, permeabile alle cellule, della modalità inversa dello scambio Na+/Ca2+ nelle cellule che esprimono NCX1. NCX1 è uno scambiatore Na+/Ca2+ prevalentemente espresso nel sarcolemma cardiaco, oltre che in cervello, rene, fegato, pancreas, muscolo scheletrico, placenta e polmone. L'espressione di NCX1 è aumentata nell'insufficienza cardiaca umana e in altri modelli di insufficienza cardiaca animale. KB-R7943 inibisce reversibilmente gli scambi di Na+/Ca2+ verso l'interno e verso l'esterno in modo dose-dipendente, sebbene inibisca in modo più potente gli scambi verso l'esterno. Non è competitivo nei confronti del Na+/Ca2+ e mostra neuroprotezione contro l'eccitotossicità da glutammato in neuroni granulari cerebellari coltivati nel ratto. KB-R7943 ha soppresso quasi completamente le aritmie ventricolari (tachicardia e fibrillazione) associate all'ischemia e alla riperfusione in un modello di ischemia-riperfusione di coniglio. KB-R7943 è anche un potente bloccante dei canali del potenziale recettoriale transiente (TRPC) TRPC3, TRPC5 e TRPC6. KB-R7943 mesilato è un inibitore di NCX1, NCX2, NCX3 e CCDC109. KB-R7943 mesilato agisce specificamente sulla modalità inversa dello scambiatore sodio/calcio, responsabile dell'estrusione degli ioni calcio dalla cellula.
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) Referenze
- Inibizione dello scambio Na+/Ca2+ da parte di KB-R7943: selettività della modalità di trasporto e conseguenze antiaritmiche. | Elias, CL., et al. 2001. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 281: H1334-45. PMID: 11514305
- L'inibitore dello scambio Na+/Ca2+ KB-R7943 blocca potentemente i canali TRPC. | Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
- L'inibitore dello scambiatore Na+/Ca2+, KB-R7943, blocca un canale cationico non selettivo implicato nella trasduzione chemiosensoriale. | Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
- L'inibitore dello scambio Na+/Ca2+ 2-(2-(4-(4-nitrobenzilossi)fenil)etil)isotiourea metansolfonato (KB-R7943) blocca anche i canali dei recettori della rianodina di tipo 1 (RyR1) e di tipo 2 (RyR2). | Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
- La somministrazione cronica di KB-R7943 induce una up-regulation di NCX1 cardiaca. | Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
- L'effetto neuroprotettivo di KB-R7943 contro l'eccitotossicità da glutammato è legato a una lieve depolarizzazione mitocondriale. | Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
- KB-R7943 inibisce l'espressione di ICAM-1 endoteliale indotta dal glucosio e l'adesione monocito-endoteliale. | Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
- La regione intronica ipervariabile di NCX1 è arricchita di polimorfismi di inserzione-delezione breve e ha mostrato un'associazione con i tratti cardiovascolari. | Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
- Inibizione dello scambio sodio-calcio da parte di KB-R7943: Dodecilammina e sfingosina in cellule ovariche di criceto cinese trasfettate. | Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
- L'inibizione dello scambio sodio-calcio delle beta-cellule aumenta gli aumenti del calcio citoplasmatico e la secrezione di insulina dipendenti dal glucosio. | Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
- Inibizione della corrente di potassio cardiaca ATP-dipendente da parte di KB-R7943. | Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
- Un nuovo derivato isotiourea inibisce selettivamente la modalità inversa dello scambio Na+/Ca2+ in cellule che esprimono NCX1. | Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
- Un nuovo antagonista, il n. 7943, della corrente di scambio Na+/Ca2+ nelle cellule ventricolari cardiache di cavia. | Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178
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KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | $157.00 |