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GSK-J5 è un regio-isomero piridinico di GSK-J4. GSK-J4 è un prodrug permeabile alle cellule che viene modificato dalle esterasi intracellulari per dare GSK-J1, un inibitore di JMJD3. La demetilasi dell'istone H3 lisina 27 (H3K27) JMJD3 svolge ruoli importanti nella regolazione trascrizionale della differenziazione cellulare, dello sviluppo, della risposta infiammatoria e del cancro. Come la GSK-J4, la GSK-J5 è permeabile alle cellule e viene idrolizzata in una base libera. Tuttavia, la base libera è un debole inibitore di JMJD3 (IC50 > 100 μM), il che la rende una molecola di controllo inattiva ideale per chiarire il ruolo funzionale dell'inibizione di JMJD3.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GSK-J5 Hydrochloride, 5 mg | sc-490342 | 5 mg | $300.00 |