Date published: 2025-9-13

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GSK-3 Inhibitor XIII (CAS 404828-08-6)

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Nomi alternativi:
(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-(2-phenylquinazolin-4-yl)amine
Applicazione:
GSK-3 Inhibitor XIII è un inibitore del sito di legame dell'ATP di GSK-3
Numero CAS:
404828-08-6
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
301.4
Formula molecolare:
C18H15N5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'inibitore XIII di GSK-3 è un composto aminopirazolico che agisce come inibitore del sito di legame dell'ATP della GSK-3. Gli studi suggeriscono che la GSK-3 è una serina/treonina chinasi multifunzionale coinvolta nella stabilità dei recettori degli estrogeni e degli androgeni mediante fosforilazione. La GSK-3 può legarsi ai recettori degli androgeni formando complessi nel citoplasma e nel nucleo, per cui l'inibizione da parte dell'Inibitore XIII della GSK-3 provocherà una rapida esportazione nucleare dei recettori degli androgeni endogeni, riducendo così i recettori a cui l'enzima può legarsi.


GSK-3 Inhibitor XIII (CAS 404828-08-6) Referenze

  1. Morte rapida e selettiva delle cellule staminali e progenitrici della leucemia indotta dal composto 4-benzil, 2-metil, 1,2,4-tidiazolidina, 3,5 dione (TDZD-8).  |  Guzman, ML., et al. 2007. Blood. 110: 4436-44. PMID: 17785584
  2. Inibizione della glicogeno sintasi chinasi-3 in linee cellulari di cancro alla prostata androgeno-responsive: gli inibitori della GSK sono terapeuticamente utili?  |  Rinnab, L., et al. 2008. Neoplasia. 10: 624-34. PMID: 18516299
  3. Le modalità di attivazione della chinasi IRE1alfa controllano uscite endoribonucleari alternative per determinare destini cellulari divergenti.  |  Han, D., et al. 2009. Cell. 138: 562-75. PMID: 19665977
  4. L'inibizione della glicogeno sintasi chinasi-3beta promuove l'esportazione nucleare del recettore degli androgeni attraverso un meccanismo CRM1-dipendente in linee cellulari di cancro alla prostata.  |  Schütz, SV., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 1192-200. PMID: 20127713
  5. La segnalazione del recettore estrogenico beta attraverso la fosfatasi e tensina omologo/fosfoinositide 3-chinasi/Akt/glicogeno sintasi chinasi 3 down-regola la proteina di resistenza del cancro al seno della barriera emato-encefalica.  |  Hartz, AM., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 334: 467-76. PMID: 20460386
  6. Uno screening di piccole molecole in neuroni motori derivati da cellule staminali identifica un inibitore di chinasi come candidato terapeutico per la SLA.  |  Yang, YM., et al. 2013. Cell Stem Cell. 12: 713-26. PMID: 23602540
  7. Profilo degli inibitori della chinasi per nek1, nek6 e nek7 umani e analisi delle basi strutturali della specificità degli inibitori.  |  Moraes, EC., et al. 2015. Molecules. 20: 1176-91. PMID: 25591119
  8. L'attività di CK2 è necessaria per l'interazione di FGF14 con i canali del sodio voltage-gated e l'eccitabilità neuronale.  |  Hsu, WC., et al. 2016. FASEB J. 30: 2171-86. PMID: 26917740
  9. La regolazione glucosio-dipendente del recettore del pregnano X è modulata dall'AMP-activated protein kinase.  |  Oladimeji, PO., et al. 2017. Sci Rep. 7: 46751. PMID: 28436464
  10. Screening high-throughput e analisi bioinformatica per individuare i composti che prevengono l'apoptosi delle cellule β indotta dagli acidi grassi saturi.  |  Lee, SH., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 138: 140-149. PMID: 28522407
  11. Uso di uno speciale verme ferroviario brasiliano che emette luce rossa, la luciferasi, nei biodosaggi della proteina chinasi NEK7 e della creatina chinasi.  |  Marina Perez, A., et al. 2017. BMC Biochem. 18: 12. PMID: 28724347
  12. Improbabile esportazione nucleare del recettore degli androgeni espanso con poliglutamina nell'atrofia muscolare spinale e bulbare.  |  Arnold, FJ., et al. 2019. Sci Rep. 9: 119. PMID: 30644418
  13. Rete neurale profonda non lineare per la previsione rapida e accurata delle risposte fenotipiche agli inibitori delle chinasi.  |  Vijay, S. and Gujral, TS. 2020. iScience. 23: 101129. PMID: 32434142
  14. Piattaforma sperimentale in vitro basata sulla fluorescenza ad alto rendimento per l'identificazione di terapie efficaci per superare la resistenza ai farmaci mediata dal microambiente tumorale nella LAM.  |  Arroyo-Berdugo, Y., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046649

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sc-203987
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sc-203987A
5 mg
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