Date published: 2025-9-11

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GI 254023X (CAS 260264-93-5)

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Nomi alternativi:
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
Applicazione:
GI 254023X è GI 254023X è un inibitore di ADAM.
Numero CAS:
260264-93-5
Peso molecolare:
391.5
Formula molecolare:
C21H33N3O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GI 254023X è un inibitore potente e selettivo dell'enzima metalloproteasi ADAM10. Dimostra un'attività significativa contro ADAM10 rispetto ad ADAM17, con una potenza superiore di oltre 100 volte. In esperimenti basati su cellule, blocca efficacemente il rilascio costitutivo di IL-6R, CX3CL1 e CXCL16, inibisce lo spargimento di betacellulina, previene la scissione di E-caderina e inibisce la crescita neuronale mediata da ADAM10 in vitro.


GI 254023X (CAS 260264-93-5) Referenze

  1. Inibitori delle metalloproteinasi ADAM10 e ADAM17 che bloccano in modo differenziato lo shedding costitutivo e quello indotto dal phorbol estere di molecole della superficie cellulare.  |  Ludwig, A., et al. 2005. Comb Chem High Throughput Screen. 8: 161-71. PMID: 15777180
  2. L'inibizione di ADAM10 dello shedding di CD30 umano aumenta la specificità dell'immunoterapia mirata in vitro.  |  Eichenauer, DA., et al. 2007. Cancer Res. 67: 332-8. PMID: 17210715
  3. Sintesi migliorata dell'inibitore di ADAM10 GI254023X.  |  Hoettecke, N., et al. 2010. Neurodegener Dis. 7: 232-8. PMID: 20197648
  4. Il CD23 solubile controlla la sintesi e l'omeostasi delle IgE nelle cellule B umane.  |  Cooper, AM., et al. 2012. J Immunol. 188: 3199-207. PMID: 22393152
  5. ADAM10 media lo shedding dell'ectodominio della N-caderina durante il differenziamento delle cellule ganglionari retiniche in cellule retiniche primarie coltivate dalla retina di pulcino in via di sviluppo.  |  Paudel, S., et al. 2013. J Cell Biochem. 114: 942-54. PMID: 23129104
  6. La policistina-1 e Gα12 regolano il clivaggio della E-caderina nelle cellule epiteliali renali.  |  Xu, JX., et al. 2015. Physiol Genomics. 47: 24-32. PMID: 25492927
  7. [Effetto dell'inibitore di ADAM10 GI254023X sulla proliferazione e l'apoptosi delle cellule di leucemia linfoblastica acuta Jurkat in vitro e suoi possibili meccanismi].  |  Ma, S., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 950-5. PMID: 26314424
  8. [Effetto dell'inibitore di ADAM10 GI254023X sulla proliferazione e l'apoptosi delle cellule di mieloma multiplo H929 e suoi possibili meccanismi].  |  Chen, LL., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 1628-32. PMID: 26708884
  9. La delta-tossina del Clostridium perfringens danneggia l'intestino tenue del topo.  |  Seike, S., et al. 2019. Toxins (Basel). 11: PMID: 31013617
  10. Il complesso Cxadr-Adam10 svolge ruoli fondamentali nell'integrità della giunzione stretta e nello sviluppo precoce del trofoblasto nel topo.  |  Jeong, Y., et al. 2019. Mol Reprod Dev. 86: 1628-1638. PMID: 31373105
  11. L'inibizione della produzione del dominio intracellulare CD44 sopprime la de-differenziazione dei condrociti articolari bovini indotta da un eccessivo carico meccanico.  |  Sobue, Y., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14901. PMID: 31624271
  12. Coinvolgimento di ADAM10 nell'infiammazione astrocitaria indotta dall'acroleina.  |  Park, JH., et al. 2020. Toxicol Lett. 318: 44-49. PMID: 31639409
  13. L'inibizione farmacologica di ADAM10 attenua la perdita di tessuto cerebrale, la lesione assonale e l'espressione genica pro-infiammatoria in seguito a lesioni cerebrali traumatiche nei topi.  |  Appel, D., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 661462. PMID: 33791311
  14. La sovraespressione di CX3CL1 previene la formazione di metastasi polmonari in topi umanizzati MDA-MB-453 trattati con Trastuzumab.  |  Wege, AK., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34070094

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GI 254023X, 1 mg

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1 mg
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