Date published: 2025-9-11

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GBR-12909 (CAS 67469-78-7)

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Nomi alternativi:
Vanoxerine dihydrochloride;1-(2-(bis-(4-Fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenyl-2-propyl)piperazine 2HCl
Applicazione:
GBR-12909 è un potente bloccante del trasporto della dopamina, ampiamente studiato nei ratti.
Numero CAS:
67469-78-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
523.49
Formula molecolare:
C28H32F2N2O•2HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GBR-12909 è un potente bloccante del trasporto della dopamina, ampiamente studiato nei ratti. Inibendo la funzione DAT, GBR-12909 è stato in grado di indurre nei topi fenotipi simili alla mania del disturbo bipolare. Ha anche dimostrato di provocare cambiamenti postnatali per produrre utili modelli animali di ADHD. GBR-12909 ha causato un aumento della temperatura corporea interna quando è stato somministrato a topi knockout del trasportatore di serotonina. Secondo quanto riferito, imita il potenziamento della neurotossicità mediata dalla cocaina in colture di cellule primarie del mesencefalo di ratto. Gli analoghi di GBR-12909 continuano a essere studiati per il trattamento della dipendenza da cocaina.


GBR-12909 (CAS 67469-78-7) Referenze

  1. Sintesi e proprietà di legame con il trasportatore di analoghi piperazinici a ponte di 1-[2-[bis(4-fluorofenil)metossi]etil]-4-(3-fenilpropil)piperazina (GBR 12909).  |  Zhang, Y., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4840-9. PMID: 11123994
  2. L'interleuchina-2 potenzia l'attività esplorativa indotta dalla novità e dalla GBR 12909.  |  Zalcman, SS. 2001. Brain Res. 899: 1-9. PMID: 11311862
  3. Sintesi e valutazione biologica di analoghi del tropano 1-[2-[bis(4-fluorofenil)metossi]etil]-4-(3-fenilpropil)piperazina (GBR 12909).  |  Zhang, Y., et al. 2001. J Med Chem. 44: 3937-45. PMID: 11689080
  4. Interazione tra un analogo idrossipiperidinico della 4-(2-benzidrilossi-etil)-1-(4-fluorobenzil)piperidina e l'Aspartato 68 nel trasportatore della dopamina umana.  |  Zhen, J., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 506: 17-26. PMID: 15588620
  5. Sintesi di derivati 3-diarilmetossimetil-8-arilalchil-8-azabiciclo[3.2.1]ottani selettivi per il trasportatore della dopamina.  |  Zhang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 7943-52. PMID: 16905323
  6. L'imipramina come stimolo discriminatorio.  |  Zhang, L. and Barrett, JE. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 1088-93. PMID: 1762063
  7. Inibitori del trasporto della dopamina basati su GBR12909 e benztropina come potenziali farmaci per il trattamento della dipendenza da cocaina.  |  Rothman, RB., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 75: 2-16. PMID: 17897630
  8. Effetti diversi degli inibitori selettivi della captazione della dopamina, GBR 12909 e WIN 35428, sulla tossicità dell'HIV-1 Tat nei neuroni del mesencefalo fetale di ratto.  |  Aksenov, MY., et al. 2008. Neurotoxicology. 29: 971-7. PMID: 18606182
  9. Caratterizzazione comportamentale degli effetti della somministrazione acuta e ripetuta di GBR 12909 nei ratti: ulteriore valutazione di un potenziale modello di ADHD.  |  Hewitt, KN., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 678-86. PMID: 19699754
  10. Somministrazione di GBR 12909 come modello murino di mania del disturbo bipolare: imitazione della valutazione quantitativa del comportamento maniacale.  |  Young, JW., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 208: 443-54. PMID: 20020109
  11. La 3,4-metilendiossimetanfetamina, il mefedrone e la β-feniletilamina rilasciano la dopamina dal citoplasma per mezzo di trasportatori e ne mantengono alta e costante la concentrazione bloccando la ricaptazione.  |  Zsilla, G., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 837: 72-80. PMID: 30172789
  12. L'analogo del TRH, la taltirelina, migliora la funzione motoria dei ratti affetti da emi-PD senza indurre discinesia attraverso un effetto di stimolazione sostenuta della dopamina.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  13. Scoperta della vanoxerina dicloridrato come triplo inibitore di CDK2/4/6 per il trattamento del carcinoma epatocellulare umano.  |  Zhu, Y., et al. 2021. Mol Med. 27: 15. PMID: 33579185

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GBR-12909, 5 mg

sc-200398
5 mg
$64.00

GBR-12909, 25 mg

sc-200398A
25 mg
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