Date published: 2025-9-8

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GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2)

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Nomi alternativi:
1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride
Applicazione:
GBR 12783 dihydrochloride è un inibitore molto potente e selettivo della captazione di dopamina
Numero CAS:
67469-57-2
Peso molecolare:
485.50
Formula molecolare:
C28H32N2O•2HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GBR 12783 cloridrato è un composto che funziona come inibitore potente e selettivo del trasportatore della dopamina (DAT). Agisce legandosi al DAT e impedendo la ricaptazione della dopamina dalla fessura sinaptica al neurone presinaptico. Questo meccanismo d'azione porta a un aumento dei livelli di dopamina nella fessura sinaptica, migliorando in ultima analisi la neurotrasmissione dopaminergica. GBR 12783 cloridrato ottiene questo risultato inibendo in modo competitivo il legame della dopamina al trasportatore, prolungando così la presenza di dopamina nella fessura sinaptica. La capacità di GBR 12783 dicloridrato di modulare i livelli di dopamina lo rende utile per studiare il ruolo della dopamina in vari processi fisiologici e patologici. La sua azione selettiva sul trasportatore della dopamina la rende una sostanza chimica utile per studiare le funzioni specifiche della dopamina nel sistema nervoso centrale.


GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2) Referenze

  1. Recupero del trasportatore neuronale della dopamina ma assenza di variazioni del suo mRNA nella substantia nigra dopo l'inattivazione da parte di un nuovo inibitore irreversibile caratterizzato in vitro ed ex vivo nel ratto.  |  Régo, JC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 51-60. PMID: 10498834
  2. La somministrazione cronica di GBR 12909 altera in modo diverso l'espressione genica della prodinorfina rispetto alla cocaina.  |  Romualdi, P., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 413: 207-12. PMID: 11226394
  3. Etichettatura in vivo del complesso di assorbimento neuronale della dopamina nello striato di topo mediante [3H]GBR 12783.  |  Vaugeois, JM., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 210: 77-84. PMID: 1350989
  4. Clonazione, caratterizzazione farmacologica e assegnazione cromosomica del trasportatore di dopamina umano.  |  Giros, B., et al. 1992. Mol Pharmacol. 42: 383-90. PMID: 1406597
  5. Purificazione in un'unica fase del trasportatore di serotonina situato sulla membrana plasmatica delle piastrine umane.  |  Launay, JM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 11344-51. PMID: 1534559
  6. L'effetto antidepressivo dell'Hypericum caprifoliatum Cham & Schlecht (Guttiferae) sul test di nuoto forzato deriva dall'inibizione dell'assorbimento neuronale di monoamine.  |  Viana, A., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 1042-52. PMID: 16040063
  7. L'effetto antidepressivo dell'iperfogliatina, un derivato poliisoprenilato del cloroglucinolo dell'Hypericum perfoliatum (Clusiaceae), è associato all'inibizione dell'assorbimento delle monoammine neuronali.  |  do Rego, JC., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 569: 197-203. PMID: 17574234
  8. Comparsa di un'arrampicata stereotipata indotta dall'apomorfina in topi DBA2 non responsivi dopo manipolazioni subcroniche della trasmissione cerebrale della dopamina.  |  Duterte-Boucher, D. and Costentin, J. 1989. Psychopharmacology (Berl). 98: 56-60. PMID: 2543019
  9. Disfunzione del trasportatore di dopamina dipendente dall'età e sovraccarico di serina129 fosfo-α-sinucleina in topi G2019S LRRK2.  |  Longo, F., et al. 2017. Acta Neuropathol Commun. 5: 22. PMID: 28292328
  10. L'esposizione ripetuta al 3,4-metilendiossipirovalerone e alla cocaina produce sensibilizzazione locomotoria con effetti minimi sulle monoammine cerebrali.  |  Kohler, RJ., et al. 2018. Neuropharmacology. 134: 22-27. PMID: 29042316
  11. Livelli di trasportatore della dopamina, fosfo-serina129 α-sinucleina e α-sinucleina in topi anziani LRRK2 G2019S Knock-In e Knock-Out.  |  Domenicale, C., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35453631
  12. GBR 12783, un inibitore potente e selettivo dell'assorbimento della dopamina: studi biochimici in vivo ed ex vivo.  |  Bonnet, JJ. and Costentin, J. 1986. Eur J Pharmacol. 121: 199-209. PMID: 3754516
  13. Prove della formazione sequenziale di due complessi tra un inibitore della captazione, GBR 12783 [1-[2-(difenilmetossi)etil]-4-(3-fenil-2-propenil)piperazina], e il trasportatore neuronale della dopamina.  |  Do-Régo, JC., et al. 1999. J Neurochem. 72: 396-404. PMID: 9886093

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GBR 12783 dihydrochloride, 10 mg

sc-203587
10 mg
$184.00

GBR 12783 dihydrochloride, 50 mg

sc-203587A
50 mg
$663.00