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Un composto bifenilsulfammidico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, reversibile e ATP-competitivo dell'attività dell'Eg5/KSP ATPasi (IC50 = 18 nM). Ha reattività sia contro il wild-type che contro il mutante D130V (Ki = 6,2 nM e 7 nM, rispettivamente) in saggi cell-free. A causa di una maggiore affinità di legame con l'ATP dell'enzima WT, l'inibitore mostra un'attività antiproliferativa molto più debole contro le cellule che esprimono WT in coltura (IC50 = 5,4 e 403 nM, utilizzando HCT116 D130V e HCT116, rispettivamente) e la sua efficacia antitumorale in vivo è stata dimostrata solo in topi xenografati con HCT116 D130V, ma non in topi con KSP WT portatori di Colo205.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Eg5 Inhibitor VI, 5 mg | sc-281686 | 5 mg | $398.00 |