Date published: 2025-9-10

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Droloxifene (CAS 82413-20-5)

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Applicazione:
Droloxifene è un analogo fenolico del tamoxifene
Numero CAS:
82413-20-5
Peso molecolare:
387.51
Formula molecolare:
C26H29NO2
Informazioni supplementari:
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Il droloxifene, un analogo del tamoxifene, è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni trifeniltilene. Il droloxifene inibisce il riassorbimento e il turnover osseo e la perdita ossea legata agli estrogeni nei ratti ovariectomizzati. Il droloxifene agisce come agonista del recettore degli estrogeni nell'osso e come antagonista del recettore degli estrogeni nel tessuto mammario. Nelle cellule del cancro al seno, il droloxifene diminuisce la produzione di NO e aumenta i livelli di TGF-β pro-apoptotico. Il droloxifene aumenta l'apoptosi nelle cellule luteali in vivo, aumentando i livelli di c-myc e incrementando il rapporto Bax/Bcl-2.


Droloxifene (CAS 82413-20-5) Referenze

  1. Apoptosi indotta dal droloxifene ed espressione di mRNA di c-myc, bax e bcl-2 in cellule luteali coltivate di ratto.  |  Leng, Y., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 123-31. PMID: 11104825
  2. Effetti differenziali di E e droloxifene sulla proteina C-reattiva e altri marcatori di infiammazione in donne sane in postmenopausa.  |  Herrington, DM., et al. 2001. J Clin Endocrinol Metab. 86: 4216-22. PMID: 11549652
  3. Effetti del droloxifene sull'apoptosi e sull'espressione delle proteine Bax e Bcl-2 delle cellule luteali in ratte pseudogravide.  |  Leng, Y., et al. 2001. Acta Pharmacol Sin. 22: 155-62. PMID: 11741521
  4. Apoptosi indotta dal droloxifene ed espressione delle proteine C-myc, Bax, Bcl-2 nel corpo luteo di ratte gravide.  |  Leng, Y., et al. 2001. Acta Pharmacol Sin. 22: 327-34. PMID: 11742585
  5. Down-regulation della produzione di ossido nitrico da parte di droloxifene e toremifene in cellule di cancro al seno umano.  |  Martin, JH., et al. 2003. Oncol Rep. 10: 979-84. PMID: 12792756
  6. Il droloxifene (3-idrossitamossifene) ha una capacità antiossidante di membrana: potenziale rilevanza per il suo meccanismo di azione terapeutica nel cancro al seno.  |  Wiseman, H., et al. 1992. Cancer Lett. 66: 61-8. PMID: 1451097
  7. Effetto anti-impianto del droloxifene nei ratti e sua relazione con l'attività anti-estrogenica.  |  Huang, Y., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 1243-7. PMID: 16174441
  8. Modulatori selettivi del recettore degli estrogeni a base di benzotiofene con attività ossidativa e affinità recettoriale modulate.  |  Qin, Z., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2682-92. PMID: 17489582
  9. Modulatori selettivi del recettore degli estrogeni: un aggiornamento sulle recenti scoperte cliniche.  |  Shelly, W., et al. 2008. Obstet Gynecol Surv. 63: 163-81. PMID: 18279543
  10. Induzione del fattore di crescita trasformante beta da parte degli antiestrogeni droloxifene, tamoxifene e toremifene nelle cellule MCF-7.  |  Knabbe, C., et al. 1991. Am J Clin Oncol. 14 Suppl 2: S15-20. PMID: 1835818
  11. Proprietà farmacologiche e biologiche del droloxifene, un nuovo antiestrogeno.  |  Eppenberger, U., et al. 1991. Am J Clin Oncol. 14 Suppl 2: S5-14. PMID: 1962598
  12. Il droloxifene, un nuovo antagonista/agonista degli estrogeni, previene la perdita ossea nei ratti ovariectomizzati.  |  Ke, HZ., et al. 1995. Endocrinology. 136: 2435-41. PMID: 7750465
  13. Meccanismo comune per le attività agoniste e antagoniste degli estrogeni del droloxifene.  |  Grasser, WA., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 159-71. PMID: 9136075

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Droloxifene, 25 mg

sc-205660
25 mg
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