Date published: 2025-9-7

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CRAC Channel Inhibitor, BTP2 (CAS 223499-30-7)

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Nomi alternativi:
YM-58483; YM58483; YM 58483
Applicazione:
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 è un analogo cellula-permeabile del BTP
Numero CAS:
223499-30-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
421.32
Formula molecolare:
C15H9F6N5OS
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore del canale CRAC, BTP2, è un analogo cellula-permeabile del 3,5-bis(trifluorometil)pirazolo (BTP) che inibisce specificamente l'afflusso di calcio mediato da CRAC nelle cellule T con un IC50 di circa 10 nM e mostra una selettività ~31 volte superiore rispetto a VOC. Inibitore del canale CRAC, BTP2 blocca l'attivazione e la traslocazione del fattore nucleare delle cellule T attivate (NFAT) indotta dal calcio. Non influisce sull'attivazione di NF-kappaB e AP-1. Inibisce in modo potente la produzione di citochine (IC50 = 1,7 muM per IL-2) e la proliferazione delle PBMC (IC50=190 nM).


CRAC Channel Inhibitor, BTP2 (CAS 223499-30-7) Referenze

  1. Potente inibizione dei canali del Ca2+ attivati dal rilascio di Ca2+ e dell'attivazione dei linfociti T da parte del derivato pirazolico BTP2.  |  Zitt, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 12427-37. PMID: 14718545
  2. I basiliolidi, una classe di dilattoni tetraciclici C19 provenienti da Thapsia garganica, rilasciano Ca(2+) dal reticolo endoplasmatico e regolano l'attività dei fattori di trascrizione nuclear factor of activated T cells, nuclear factor-kappaB e activator protein 1 nei linfociti T.  |  Navarrete, C., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 422-30. PMID: 16840645
  3. YM-58483, un inibitore selettivo del canale CRAC, previene l'eosinofilia delle vie aeree indotta dall'antigene e le risposte asmatiche in fase avanzata attraverso l'inibizione delle citochine Th2 in modelli animali.  |  Yoshino, T., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 560: 225-33. PMID: 17307161
  4. Il neurotrasmettitore GABA è un potente inibitore della migrazione indotta dallo stromal cell-derived factor-1alpha delle cellule staminali e progenitrici ematopoietiche adulte CD133+.  |  Seidel, J., et al. 2007. Stem Cells Dev. 16: 827-36. PMID: 17999603
  5. L'afflusso di Ca(2+) mediato da STIM1 e STIM2 regola l'immunità antitumorale delle cellule T CD8(+).  |  Weidinger, C., et al. 2013. EMBO Mol Med. 5: 1311-21. PMID: 23922331
  6. I canali CRAC store-operated regolano l'espressione genica e la proliferazione nelle cellule progenitrici neurali.  |  Somasundaram, A., et al. 2014. J Neurosci. 34: 9107-23. PMID: 24990931
  7. I canali del Ca2+ attivati dal rilascio del Ca2+ regolano la segnalazione del Ca2+ attivata da PAR2 e la produzione di citochine nelle cellule epiteliali delle vie aeree.  |  Jairaman, A., et al. 2015. J Immunol. 195: 2122-33. PMID: 26238490
  8. Soppressione dell'erosione ossea indotta dall'artrite da parte di un antagonista del canale CRAC.  |  Blair, HC., et al. 2016. RMD Open. 2: e000093. PMID: 26819750
  9. Gli allergeni stimolano l'ingresso di calcio in circolo e la produzione di citochine nelle cellule epiteliali delle vie aeree.  |  Jairaman, A., et al. 2016. Sci Rep. 6: 32311. PMID: 27604412
  10. Suscettibilità di linee cellulari tumorali epiteliali all'ipertermia.  |  Li, ZX., et al. 2018. Eur J Dermatol. 28: 606-612. PMID: 30530432
  11. Regolazione dei canali CRAC delle cellule immunitarie innate in salute e malattia.  |  Clemens, RA. and Lowell, CA. 2019. Cell Calcium. 78: 56-65. PMID: 30641250
  12. Il recettore 2 attivato dalla proteasi attiva l'afflusso di Ca2+ mediato da CRAC per causare la contrazione della muscolatura liscia della prostata.  |  Paul, M., et al. 2019. FASEB Bioadv. 1: 255-264. PMID: 31198907
  13. L'ingresso di calcio gestito dal magazzino controlla la funzione delle cellule immunitarie innate e adattative nella malattia infiammatoria intestinale.  |  Letizia, M., et al. 2022. EMBO Mol Med. 14: e15687. PMID: 35919953
  14. Il bersaglio dei canali CRAC nelle malattie infiammatorie intestinali.  |  Kappel, S. and Peinelt, C. 2022. EMBO Mol Med. 14: e16489. PMID: 35969215

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CRAC Channel Inhibitor, BTP2, 5 mg

sc-221441
5 mg
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