Date published: 2025-10-24

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Compound E (CAS 209986-17-4)

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Nomi alternativi:
Compound E is also known as γ-Secretase Inhibitor XXI.
Applicazione:
Compound E è un inibitore non competitivo della γ-secretasi permeabile alle cellule che regola le vie di segnalazione.
Numero CAS:
209986-17-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
490.50
Formula molecolare:
C27H24F2N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il composto E è un inibitore non competitivo e permeabile alle cellule della γ-secretasi. Gli studi indicano che il composto E è un complesso proteico transmembrana multifunzionale che catalizza enzimaticamente la scissione di proteine transmembrana a singolo passaggio. Uno dei substrati più comuni del composto E è la proteina precursore dell'amiloide. Il composto E è noto anche come inibitore della γ-secretasi, inibitore della γ-secretasi XXI, GSI e N-[(1S)-2-[[(3S)-2,3-diidro-1-metil-2-osso-5-fenil-1H-1,4-benzodiazepin-3-il]amino]-1-metil-2-ossoetil]-3,5-difluoro-benzeneacetamide.


Compound E (CAS 209986-17-4) Referenze

  1. Le preseniline-1 e -2 sono bersagli molecolari per gli inibitori della gamma-secretasi.  |  Seiffert, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 34086-91. PMID: 10915801
  2. L'attività della gamma-secretasi dipendente dalla presenilina modula lo sviluppo dei timociti.  |  Doerfler, P., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 9312-7. PMID: 11470902
  3. Knock-down farmacologico dell'eterodimero presenilina 1 mediante un nuovo inibitore della gamma-secretasi: implicazioni per la biologia della presenilina.  |  Beher, D., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 45394-402. PMID: 11574530
  4. cleavage della gamma-secretasi e localizzazione nucleare della tirosin-chinasi recettoriale ErbB-4.  |  Ni, CY., et al. 2001. Science. 294: 2179-81. PMID: 11679632
  5. Ipoglicemia postprandiale. Fatti o finzioni?  |  Hofeldt, FD., et al. 1975. JAMA. 233: 1309. PMID: 1174196
  6. Inibizione lineare non competitiva della gamma-secretasi umana solubilizzata da parte di pepstatina A metilestere, L685458, sulfonamidi e benzodiazepine.  |  Tian, G., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 31499-505. PMID: 12072428
  7. aph-1 e pen-2 sono necessari per la segnalazione della via Notch, il clivaggio della betaAPP da parte della gamma-secretasi e l'accumulo della proteina presenilina.  |  Francis, R., et al. 2002. Dev Cell. 3: 85-97. PMID: 12110170
  8. L'attività della gamma-secretasi dipendente dalla presenilina media il clivaggio intramembranoso di CD44.  |  Murakami, D., et al. 2003. Oncogene. 22: 1511-6. PMID: 12629514
  9. La proteolisi intramembrana regolata del recettore delle neurotrofine p75 modula la sua associazione con il recettore TrkA.  |  Jung, KM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 42161-9. PMID: 12913006
  10. Collegamento tra endocitosi mediata da recettori e segnalazione cellulare: evidenza della proteolisi intramembrana regolata della megalina nel tubulo prossimale.  |  Zou, Z., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 34302-10. PMID: 15180987
  11. Nicastrina, presenilina, APH-1 e PEN-2 formano complessi attivi di gamma-secretasi nei mitocondri.  |  Hansson, CA., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 51654-60. PMID: 15456764
  12. Mutazioni attivanti di NOTCH1 nella leucemia linfoblastica acuta a cellule T umana.  |  Weng, AP., et al. 2004. Science. 306: 269-71. PMID: 15472075
  13. Identificazione di un nuovo sito di zeta-cleavage presenilina-dipendente nel dominio transmembrana della proteina precursore dell'amiloide.  |  Zhao, G., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 50647-50. PMID: 15485850
  14. Determinazione dell'attività della gamma-secretasi corticale di cavia ex vivo dopo la somministrazione sistemica di un inibitore della gamma-secretasi.  |  Grimwood, S., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 1002-11. PMID: 15857627

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Compound E, 250 µg

sc-221433
250 µg
$122.00

Compound E, 1 mg

sc-221433A
1 mg
$335.00

Compound E, 5 mg

sc-221433B
5 mg
$948.00