Date published: 2025-9-8

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CID 2745687 (CAS 264233-05-8)

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Nomi alternativi:
1-(2,4-Difluorophenyl)-5-[[2-[[(1,1 -dimethylehyl)amino]thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid methyl ester
Applicazione:
CID 2745687 è un antagonista reversibile e competitivo del recettore orfano GPR35
Numero CAS:
264233-05-8
Peso molecolare:
395.43
Formula molecolare:
C17H19F2N5O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il CID 2745687 è un antagonista competitivo e reversibile del recettore orfano GPR35. Blocca l'aumento mediato da GPR35 della fosforilazione di ERK1/2 e del reclutamento di beta-arrestina indotto dall'acido pamoico (sc-212523). Blocca meno potentemente l'attivazione di GPR35 da parte di zaprinast (IC50 = 160 nM) e mostra una selettività di circa 57 volte per GPR35 rispetto al recettore correlato GPR55 (IC50 = 9,08 µM). Il CID 2745687 è espresso prevalentemente nelle cellule immunitarie e nel tratto gastrointestinale. Inoltre, è sovraespresso nelle cellule del cancro gastrico.


CID 2745687 (CAS 264233-05-8) Referenze

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  2. Gli antagonisti di GPR35 mostrano un'elevata selettività dell'ortologo di specie e modalità d'azione diverse.  |  Jenkins, L., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 683-95. PMID: 22967846
  3. L'inibizione di PI3K/p110α interferisce selettivamente con la trombosi arteriosa e la formazione di neointima, ma non con la riendotelizzazione: potenziali implicazioni per la progettazione di stent a rilascio di farmaco.  |  Holy, EW., et al. 2014. Eur Heart J. 35: 808-20. PMID: 24334406
  4. Recettore 35 accoppiato a proteine G: un bersaglio emergente nelle malattie infiammatorie e cardiovascolari.  |  Divorty, N., et al. 2015. Front Pharmacol. 6: 41. PMID: 25805994
  5. La farmacologia emergente e la funzione di GPR35 nel sistema nervoso.  |  Mackenzie, AE. and Milligan, G. 2017. Neuropharmacology. 113: 661-671. PMID: 26232640
  6. Il recettore 35 accoppiato alla proteina G media la migrazione delle cellule muscolari lisce vascolari della vena safena umana e la proliferazione delle cellule endoteliali.  |  McCallum, JE., et al. 2015. J Vasc Res. 52: 383-95. PMID: 27064272
  7. L'acido cinurenico e lo zaprinast inducono analgesia modulando i canali HCN attraverso l'attivazione di GPR35.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
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  11. L'antagonista GPR35 CID-2745687 attenua la crescita cellulare indipendente dall'ancoraggio inibendo l'attività di YAP/TAZ nelle cellule di cancro del colon-retto.  |  Otkur, W., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1126119. PMID: 37113762
  12. Valutazione fenotipica cellulare senza etichetta del meccanismo d'azione molecolare degli inibitori del recettore del fattore di crescita epidermico  |  Huayun Deng,a Chaoming Wangab and Ye Fang*a. 2013. RSC Adv.,.,3,: 10370-10378.
  13. L'oligosaccaride del latte umano L-N-Tetraose attiva il GPR35 sui neuroni afferenti vagali in vitro e riduce l'obesità indotta dalla dieta ad alto contenuto di grassi nei topi maschi  |   and Danielle L. Zumpano Brucia. May 2022. The FASEB Journal. Volume36, IssueS1.

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