BTO-1 (CAS 40647-02-7)
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BTO-1 è un composto benzotiazolo-N-ossido permeabile alle cellule che ha come bersaglio la tasca di legame dell'ATP della polo-like chinasi e ha dimostrato di inibire l'attività della chinasi Plk1 in saggi di chinasi liberi da cellule (IC50 = 8,0 muM) e di sopprimere la fosforilazione del substrato cellulare Cdc25C di Plk1 in cellule PTK derivate da rene di canguro di ratto (inibizione del 75% a 6,3 muM). Il trattamento con BTO-1 delle cellule coltivate provoca difetti di mitosi coerenti con i fenotipi di perdita di Plk1 osservati nelle cellule U20S trattate con Plk1 RNAi, tra cui la comparsa di fusi monopolari e la riduzione della gamma-tubulina nei centrosomi. L'inibizione di Plk1 da parte di BTO-1 in cellule HeLa determina un blocco del reclutamento di Rho e Rho-GEF, essenziale per l'assemblaggio di un anello contrattile funzionale.
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BTO-1, 2 mg | sc-204206 | 2 mg | $120.00 |