Date published: 2025-9-11

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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Nomi alternativi:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
Applicazione:
BIIE 0246 è un antagonista selettivo e competitivo del NPY2-R
Numero CAS:
246146-55-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
896.05
Formula molecolare:
C49H57N11O6
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BIIE 0246 è un antagonista selettivo non peptidico che si lega al neuropeptide NPY2-R in modo competitivo. Inoltre, BIIE 0246 sopprime un altro neuropeptide, [ahx5-24]NPY. Inoltre, gli studi suggeriscono che BIIE 0246 è altamente lipofilo e di conseguenza si accumula nelle membrane vicino ai recettori. Inoltre, gli studi indicano che gli effetti antagonisti di BIIE 0246 sul neuropeptide Y (NPY) sono insormontabili, il che potrebbe derivare dalla natura lipofila dell'antagonista.


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) Referenze

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  2. BIIE0246, un antagonista non peptidico del recettore Y(2), potente e altamente selettivo.  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. Farmacologia vascolare di BIIE0246, il primo antagonista selettivo non peptidico del recettore Y(2) del neuropeptide Y, in vivo.  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. Gli effetti antiiperalgesici del neuropeptide Y intratecale durante l'infiammazione sono mediati dai recettori Y1.  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. Blocco dei recettori del neuropeptide Y(2) e soppressione delle azioni antiepilettiche del NPY nella fetta di ippocampo di ratto da parte di BIIE0246.  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. Interazione antagonistica tra BIIE 0246, un antagonista del recettore Y2 del neuropeptide, e omega-conotossina GVIA, un antagonista del canale del Ca2+, nel rilascio di trasmettitori presinaptici nelle arterie spleniche del cane.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. Il neuropeptide Y inibisce le risposte vasocostrittrici a doppio picco alla stimolazione nervosa periarteriale principalmente attraverso il sottotipo recettoriale Y2 prejunzionale nelle arterie spleniche canine.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
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  9. Infusioni nel setto laterale dell'agonista del recettore Y2 del neuropeptide NPY(13-36) influenzano in modo differenziato diversi comportamenti difensivi nei ratti maschi Long Evans.  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. Ruolo del peptide YY(3-36) nella sazietà prodotta dalla somministrazione gastrica di macronutrienti nei ratti.  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. Il blocco dei recettori periferici NPY Y1 e Y2 modula la sensibilità al barorefex dei ratti diabetici.  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. L'inibizione dei recettori periferici NPY Y1 e Y2 migliora la sensibilità aberrante del riflesso barorecettoriale nei ratti diabetici indotti dalla streptozotocina.  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. L'aumento dell'attività del neuropeptide Y compromette il comportamento sociale in associazione alla disregolazione glutammatergica nei topi diabetici.  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. Il neuropeptide Y e i meccanismi glutammatergici nell'amigdala e nell'ippocampo ventrale mediano in modo differenziato la compromissione del comportamento sociale nei topi diabetici.  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. L'inibizione del recettore intracolonico del neuropeptide Y Y1 attenua l'infiammazione intestinale nella colite murina e il rilascio di citochine nelle biopsie di IBD.  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

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BIIE 0246, 1 mg

sc-203530
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sc-203530A
10 mg
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