(−)-Bicuculline methiodide (CAS 40709-69-1)
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La (-)-Bicucullina metioduro è il derivato idrosolubile N-metilato dell'antagonista dei recettori GABAA ionotropici ampiamente utilizzato, la Bicucullina (sc-202498). Questo derivato amminico quaternario dimostra un'interazione con il recettore GABAA simile a quella del composto progenitore, sebbene la (-)-Bicucullina metioduro mostri una minore specificità per questo recettore e una certa attività in altri siti. Si è osservato che la (-)-Bicucullina metioduro blocca le post-iperpolarizzazioni mediate dai canali K+ attivati dal Ca2+ nei neuroni dopaminergici, un'azione non osservata con la Bicucullina e altri antagonisti GABAA. Questa attività differenziale è molto probabilmente legata all'atomo di azoto quaternario della (-)-Bicucullina metioduro. Pur essendo ancora un utile strumento di studio insieme alla Bicucullina, questa interazione differenziale è rilevante e deve essere inclusa nella progettazione degli esperimenti.
(−)-Bicuculline methiodide (CAS 40709-69-1) Referenze
- Recenti progressi nella farmacologia dei sali quaternari della bicucullina. | Seutin, V. and Johnson, SW. 1999. Trends Pharmacol Sci. 20: 268-70. PMID: 10390643
- Studi sull'attività neurofarmacologica della bicucullina e di composti correlati. | Olsen, RW., et al. 1976. Brain Res. 102: 283-99. PMID: 1247886
- Il blocco dei recettori GABA(A) nell'ipotalamo ventromediale stimola ulteriormente il glucagone e la risposta simpaticosurrenalica ma non quella ipotalamo-ipofisi-surrene all'ipoglicemia. | Chan, O., et al. 2006. Diabetes. 55: 1080-7. PMID: 16567532
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(−)-Bicuculline methiodide, 50 mg | sc-200485 | 50 mg | $209.00 |