Date published: 2025-9-7

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Astemizole (CAS 68844-77-9)

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Nomi alternativi:
Hismanal;1-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazol-2-amine
Applicazione:
Astemizole è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 che mostra un'attività antistaminica e antimalarica.
Numero CAS:
68844-77-9
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
458.58
Formula molecolare:
C28H31FN4O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'astemizolo è un composto che è stato oggetto di diversi studi di ricerca per la sua interazione con i recettori dell'istamina e altri bersagli biologici. Nelle indagini scientifiche, viene spesso utilizzato come strumento per sondare la funzione del recettore H1 dell'istamina, contribuendo a chiarire le complesse vie di segnalazione associate alla risposta all'istamina. Inoltre, l'astemizolo è noto per la sua capacità di inibire alcuni canali del potassio, il che lo ha reso prezioso negli studi di elettrofisiologia cardiaca, in cui i ricercatori mirano a comprendere le correnti ioniche che contribuiscono al potenziale d'azione cardiaco. Al di fuori della sua nota affinità con i recettori dell'istamina, l'astemizolo è stato utilizzato anche in studi che hanno esplorato il suo potenziale impatto su altri processi cellulari, compresi gli effetti fuori bersaglio.


Astemizole (CAS 68844-77-9) Referenze

  1. Inversione della resistenza acquisita alla doxorubicina in cellule di leucemia umana K562 mediante astemizolo.  |  Ishikawa, M., et al. 2000. Biol Pharm Bull. 23: 112-5. PMID: 10706423
  2. Il sito di legame per i bloccanti dei canali che salvano le mutazioni del gene HERG (Human Long QT Syndrome Type 2) non correttamente processate.  |  Ficker, E., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 4989-98. PMID: 11741928
  3. Uno screening clinico della libreria dei farmaci identifica l'astemizolo come agente antimalarico.  |  Chong, CR., et al. 2006. Nat Chem Biol. 2: 415-6. PMID: 16816845
  4. Separazione farmacologica della funzione dei canali K+ hEAG e hERG nella linea cellulare di carcinoma mammario umano MCF-7.  |  Roy, J., et al. 2008. Oncol Rep. 19: 1511-6. PMID: 18497958
  5. Il potassio intracellulare stabilizza i canali genici umani legati all'etere-à-go-go per l'esportazione dal reticolo endoplasmatico.  |  Wang, L., et al. 2009. Mol Pharmacol. 75: 927-37. PMID: 19139152
  6. Analoghi dell'astemizolo con ridotta inibizione di HERG come potenti composti antimalarici.  |  Tian, J., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 6332-6344. PMID: 29042223
  7. L'astemizolo inibisce la segnalazione di mTOR e l'angiogenesi bloccando il traffico di colesterolo.  |  Lyu, J., et al. 2018. Int J Biol Sci. 14: 1175-1185. PMID: 30123067
  8. Sonde fluorescenti turn-on a base di astemizolo per l'imaging del canale del potassio hERG.  |  Zhang, X., et al. 2019. Medchemcomm. 10: 513-516. PMID: 31057730
  9. L'astemizolo sensibilizza le cellule di carcinoma adrenocorticale alla doxorubicina inibendo l'attività di efflusso del farmaco da parte della patch.  |  Hasanovic, A., et al. 2020. Biomedicines. 8: PMID: 32751066
  10. Struttura crio-EM del canale hERG legato al K+ e complessato con il bloccante Astemizolo.  |  Asai, T., et al. 2021. Structure. 29: 203-212.e4. PMID: 33450182
  11. Astemizolo come farmaco per inibire l'effetto del SARS-COV-2 in vitro.  |  Wang, X., et al. 2021. Microb Pathog. 156: 104929. PMID: 33932547
  12. Caratteristiche di legame in vitro e in vivo di un nuovo antagonista dell'istamina H1 a lunga durata d'azione, l'astemizolo.  |  Laduron, PM., et al. 1982. Mol Pharmacol. 21: 294-300. PMID: 6124876
  13. Astemizolo. Una revisione delle sue proprietà farmacodinamiche e della sua efficacia terapeutica.  |  Richards, DM., et al. 1984. Drugs. 28: 38-61. PMID: 6204835

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Astemizole, 10 mg

sc-201088
10 mg
$113.00

Astemizole, 50 mg

sc-201088A
50 mg
$404.00